Diacarb (Acetazolamide)

Terdapat kontraindikasi. Rujuk doktor anda sebelum mengambilnya.

Nama dagang luar negara (luar negara) - Diamox, Diazomid, Diluran, Glaupax.

Pada masa ini, analog (generik) ubat TIDAK dijual di farmasi Moscow..

Semua ubat yang digunakan dalam kardiologi ada di sini.

Anda boleh mengemukakan soalan atau memberi ulasan mengenai ubat (sila, jangan lupa untuk menunjukkan nama ubat dalam teks mesej) di sini.

Persediaan yang mengandungi Acetazolamide (Acetazolamide, ATC code (ATC) S01EC01):

Diacarb (Acetazolamide) - arahan penggunaan. Ubat preskripsi, maklumat hanya ditujukan untuk profesional penjagaan kesihatan!

Kumpulan klinikal dan farmakologi:

Diuretik. Perencat anhidrat karbon.

kesan farmakologi

Diuretik dari kumpulan perencat anhidrat karbonik. Ia mempunyai kesan diuretik yang lemah. Menghambat enzim karbonat anhidrase dalam tubulus berbelit proksimal nefron, meningkatkan perkumuhan ion natrium, kalium, ion bikarbonat, tidak mempengaruhi perkumuhan ion klorin; menyebabkan peningkatan pH air kencing. Melanggar keseimbangan asid-basa (asidosis metabolik). Penghambatan anhidrasi karbonik badan silia menyebabkan penurunan rembesan humor berair dan penurunan tekanan intraokular. Penindasan aktiviti anhidrasi karbonik di otak menentukan aktiviti antikonvulsan ubat.

Tempoh tindakan - sehingga 12 jam.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, asetazolamida diserap dengan baik dari saluran gastrousus. Setelah mengambil Diakarb pada dos 500 mg, Cmax zat aktif adalah 12-27 μg / ml dan dicapai setelah 1-3 jam. Kepekatan asetazolamid yang ditentukan dalam plasma dikekalkan selama 24 jam setelah mengambil ubat.

Pembahagian dan metabolisme

Ia diedarkan terutamanya dalam eritrosit, ginjal, otot, tisu bola mata dan sistem saraf pusat. Mengikat protein plasma ke tahap yang tinggi. Menembusi penghalang plasenta.

Acetazolamide tidak biotransformasikan dalam badan.

Ia dikeluarkan oleh buah pinggang yang tidak berubah. Kira-kira 90% dos dikeluarkan dalam air kencing dalam 24 jam.

Petunjuk untuk penggunaan ubat DIAKARB®

  • sindrom edematous (keparahan ringan hingga sederhana, dalam kombinasi dengan alkalosis);
  • glaukoma (primer dan sekunder, serta dalam serangan akut);
  • epilepsi (sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi);
  • penyakit ketinggian akut (gunung).

Rejimen dos

Sekiranya sindrom edematous pada awal rawatan, ubat ini diresepkan dalam dos 250-375 mg (1-1,5 tablet) 1 kali sehari pada waktu pagi. Kesan maksimum diuretik dicapai apabila ubat diambil setiap hari atau 2 hari berturut-turut, dan kemudian rehat satu hari. Semasa menggunakan Diakarb, terapi untuk kegagalan peredaran darah, termasuk glikosida jantung, harus dilanjutkan, diet dengan pengambilan garam yang terhad dan kekurangan kalium harus diisi semula.

Bagi orang dewasa dengan glaukoma sudut terbuka, ubat ini diresepkan dalam dos tunggal 250 mg (1 tablet) 1-4 kali sehari. Dos melebihi 1 g tidak meningkatkan kesan terapeutik. Pada glaukoma sekunder, ubat ini diresepkan dalam dos tunggal 250 mg (1 tablet) setiap 4 jam. Pada sesetengah pesakit, kesan terapi ditunjukkan setelah pengambilan ubat jangka pendek, 250 mg 2 kali sehari. Dalam serangan glaukoma akut, ubat ini diresepkan 250 mg 4 kali sehari.

Untuk kanak-kanak dengan serangan glaukoma, Diakarb® diresepkan pada dos 10-15 mg / kg berat badan setiap hari selama 3-4 dos.

Untuk epilepsi, orang dewasa diresepkan 250-500 mg sehari dalam satu dos selama 3 hari, pada hari ke-4 - rehat. Kanak-kanak berumur 4 hingga 12 bulan - 50 mg sehari dalam 1-2 dos; kanak-kanak berumur 2-3 tahun - 50-125 mg sehari dalam 1-2 dos; kanak-kanak dan remaja berusia 4 hingga 18 tahun - 125-250 mg 1 kali sehari pada waktu pagi. Dengan penggunaan Diakarb secara serentak dengan antikonvulsan lain pada awal rawatan, 250 mg (1 tablet) digunakan sekali sehari, jika perlu, secara beransur-ansur meningkatkan dos. Kanak-kanak tidak boleh menggunakan dos melebihi 750 mg sehari..

Untuk penyakit gunung, disyorkan untuk menggunakan ubat dalam dos 500-1000 mg (2-4 tablet) sehari; sekiranya pendakian cepat - 1000 mg sehari. Dos harian dibahagikan kepada beberapa dos dalam dos yang sama. Ubat ini harus digunakan 24-48 jam sebelum pendakian, dan jika gejala penyakit muncul, teruskan rawatan selama 48 jam atau lebih, jika perlu..

Sekiranya anda berhenti mengambil ubat, anda tidak boleh meningkatkan dos dengan dos seterusnya..

Kesan sampingan

Dari sisi sistem saraf pusat dan sistem saraf periferal: sawan, parestesi, tinitus, miopia; dengan penggunaan yang berpanjangan - disorientasi, gangguan sentuhan, mengantuk.

Dari sistem hematopoietik: dalam beberapa kes dengan penggunaan yang berpanjangan - anemia hemolitik, leukopenia, agranulositosis.

Pada bahagian keseimbangan elektrolit air dan keseimbangan asid-basa: hipokalemia, asidosis metabolik.

Dari sistem kencing: dalam beberapa kes dengan penggunaan yang berpanjangan - nefrolithiasis, hematuria sementara dan glukosuria.

Dari sistem pencernaan: anoreksia; dengan penggunaan yang berpanjangan - loya, muntah, cirit-birit.

Reaksi dermatologi: pembilasan kulit, gatal-gatal, urtikaria.

Lain-lain: kelemahan otot, dengan penggunaan yang berpanjangan - reaksi alahan.

Kontraindikasi terhadap penggunaan ubat DIAKARB®

  • kegagalan buah pinggang akut;
  • kegagalan hati;
  • hipokalemia;
  • asidosis;
  • hipokortisisme;
  • Penyakit Addison;
  • uremia;
  • diabetes;
  • kehamilan;
  • penyusuan;
  • hipersensitiviti terhadap komponen ubat.

Ubat ini diresepkan dengan berhati-hati untuk edema genesis hepatik dan ginjal dan apabila diambil bersama dengan asid asetilsalisilat dalam dos tinggi.

Penggunaan ubat DIAKARB® semasa mengandung dan menyusu

Diacarb® dikontraindikasikan untuk digunakan semasa kehamilan dan menyusui.

Permohonan pelanggaran fungsi hati

Kontraindikasi pada kegagalan hati.

Permohonan fungsi buah pinggang terjejas

Kontraindikasi pada kegagalan buah pinggang akut. Ubat ini harus digunakan dengan berhati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal karena peningkatan risiko asidosis metabolik..

Permohonan pada kanak-kanak

Ubat ini digunakan mengikut petunjuk dan dalam dos yang disesuaikan mengikut usia.

arahan khas

Semasa menetapkan ubat selama lebih dari 5 hari berturut-turut, risiko mengembangkan asidosis metabolik meningkat.

Dengan penggunaan ubat jangka panjang, gambaran darah periferal, petunjuk keseimbangan elektrolit air dan asid-basa harus dipantau.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme penggunaan

Diacarb®, terutamanya dalam dos tinggi, boleh menyebabkan rasa mengantuk, keletihan, pening dan disorientasi, oleh itu, semasa rawatan, pesakit tidak boleh memandu kenderaan dan bekerja dengan mekanisme yang memerlukan peningkatan perhatian dan kelajuan reaksi psikomotor.

Berlebihan

Tidak dijelaskan kes overdosis dadah atau keracunan akut.

Gejala: kemungkinan peningkatan kesan sampingan yang dijelaskan.

Rawatan: menjalankan terapi simptomatik.

Interaksi dadah

Apabila digunakan bersama dengan ubat antiepileptik, Diacarb® meningkatkan manifestasi osteomalacia.

Dengan gabungan penggunaan Diakarb dengan diuretik dan teofilin lain, kesan diuretik ditingkatkan.

Dengan penggunaan Diakarb secara serentak dengan diuretik pembentuk asid, kesan diuretik menurun.

Dengan penggunaan Diacarb® secara serentak meningkatkan risiko kesan toksik pada salisilat, ubat digitalis, karbamazepin, efedrin, relaksan otot tanpa depolarisasi.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Ubat ini dikeluarkan dengan preskripsi.

Keadaan dan tempoh penyimpanan

Senarai B. Ubat itu harus disimpan di tempat yang kering dan gelap dan jauh dari jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Hayat rak - 5 tahun.

Acetazolamide - komposisi, keterangan, analog dan kontraindikasi

Selalunya dalam praktik oftalmik, diuretik digunakan untuk mengurangkan tekanan intrakranial dan intraokular. Salah satu ubat yang sering digunakan adalah Acetazolamide (Diacarb). Ini mengatasi dengan baik penghapusan bengkak dari pelbagai struktur, termasuk saraf optik. Tetapi ubat ini mesti digunakan di bawah pengawasan ketat doktor, kerana sering menjadi penyebab pelanggaran keseimbangan air-garam. Pada masa yang sama, perjalanan terapi harus tergendala untuk beberapa waktu untuk mengurangkan risiko komplikasi..

Ciri-ciri ringkas dan penerangan mengenai produk ubat

"Acetazolamide" (nama dagang "Diacarb") adalah diuretik yang sangat sesuai sebagai terapi untuk mengurangkan tekanan okular dan intrakranial, serta untuk memulihkan keseimbangan garam-air. Hari ini, ubat ini termasuk dalam senarai ubat penting..

Ubat ini tersedia dalam bentuk tablet, masing-masing diletakkan dalam lepuh dua belas keping, satu bungkusan mengandungi dua lepuh. Satu pil mengandungi dua ratus lima puluh miligram bahan aktif - asetazolamida, sebagai bahan tambahan ubat termasuk: talc, pati, natrium glikolat, povidone, magnesium stearat dan lain-lain.

Tablet Acetazolamide biasanya diresepkan dalam keadaan seperti:

  • Bengkak dengan keparahan yang berbeza-beza;
  • Glaukoma akut dan kronik, baik primer dan sekunder;
  • Kejang epilepsi;
  • Sindrom Meniere;
  • Hipertensi intrakranial disertai dengan oftalmopati;
  • Penyakit gunung;
  • Kegagalan jantung pulmonari;
  • Tekanan mata tinggi.

Simpan produk ini di tempat yang gelap dan kering di mana suhu udara tidak melebihi dua puluh lima darjah Celsius. Ubat itu mesti digunakan dalam tempoh lima tahun dari tarikh pembebasan, maka ubat itu mesti dibuang. Kanak-kanak tidak boleh mendapat akses ubat.

Sifat kimia

Acetazolamide adalah diuretik yang secara selektif menghalang enzim karbonik anhidrase. Bahan ini ada dalam senarai ubat-ubatan penting dan penting. Ia jarang digunakan sebagai diuretik, lebih kerap sebagai dekongestan.

Berat molekul sebatian = 222.3 gram setiap mol. Bahan ini disintesis dalam bentuk serbuk kristal putih yang tidak berbau. Ejen ini sedikit larut dalam alkohol, air, aseton, tidak larut dalam kloroform, karbon tetraklorida. Bahan larut dengan mudah dalam larutan alkali.

Bagaimana ubat itu mempengaruhi badan?

Mekanisme tindakan "Acetazolamide" didasarkan pada penyekat anhidrat karbonik. Ubat ini juga mempunyai sifat diuretik. Ubat ini menekan pengeluaran asid karbonik, membantu meningkatkan sintesis air dan natrium oleh buah pinggang. Ion natrium mula digantikan oleh ion kalium, kerana hipokalemia ini berkembang, keseimbangan garam air mungkin terganggu.

Ubat ini mendorong perkumuhan magnesium dan kalsium oleh buah pinggang, yang juga boleh menyebabkan gangguan keseimbangan garam-air.

Penyumbatan anhidrasa karbonik menyebabkan penurunan tekanan mata, penghapusan kejang, tekanan intrakranial. Tempoh ubat diperhatikan selama kira-kira dua belas jam.

Dianjurkan untuk berehat dari terapi, jika ini tidak dilakukan, maka ubat tersebut akan memprovokasi perkembangan komplikasi serius dan berbahaya kepada kesihatan. Doktor akan memberitahu anda dengan lebih terperinci mengenai rejimen rawatan dalam setiap kes..

Dalam oftalmologi, ubat ini digunakan untuk merawat glaukoma, menurunkan tekanan mata. Ketergantungan ubat pada ubat tidak berkembang. Apabila memasuki tubuh, gejala negatif patologi mula menampakkan diri dengan intensiti yang kurang selepas satu jam, kesan maksimum diperhatikan selepas lima jam. Tekanan mata dikurangkan sebanyak 60% berkat ubatnya.

Setelah mengambil ubat, ia mula diserap dalam saluran pencernaan, setelah tiga jam kepekatan maksimumnya diperhatikan di dalam badan. Bahan aktif diedarkan secara merata ke seluruh badan, memasuki ginjal, organ penglihatan, otak, otot, dll. tidak berubah, ia dikeluarkan bersama dengan air kencing sepanjang hari.

Interaksi

Ubat ini meningkatkan kepekatan plasma siklosporin, yang disertai dengan kesan toksik pada buah pinggang.

Dengan gabungan ubat dan primidin, kepekatan plasma yang terakhir berkurang, kesan antikonvulsannya menjadi lemah.

Ammonium klorida melemahkan tindakan asetazolamida, boleh menyebabkan asidosis.

Gabungan bahan dengan diuretik lain (theophylline) membawa kepada potensi kesan diuretik mereka.

Ubat antikolinesterase meningkatkan manifestasi kelemahan otot pada pesakit dengan myasthenia gravis dan mengambil ubat ini.

Apabila diambil bersama dengan salisilat, sediaan digitalis, efedrin, karbamazepin, relaksan otot tanpa depolarisasi, kemungkinan keracunan meningkat.

Gabungan bahan dengan sediaan litium boleh menyebabkan peningkatan kandungan litium dalam air kencing. Keracunan akut juga boleh berlaku.

Ubat ini meningkatkan keberkesanan insulin dan ubat hipoglikemik oral lain.

Pengambilan gabungan bahan dengan phenobarbital atau phenytoin menyebabkan osteomalacia teruk.

"Acetazolamide": arahan penggunaan

Ubat ini harus digunakan hanya seperti yang diarahkan oleh doktor. Sekiranya pil itu tidak dijawab, dosnya tidak meningkat pada dos seterusnya, mereka terus menggunakan ubat tersebut mengikut skema yang ditetapkan oleh doktor.

Dengan edema, biasanya satu tablet diresepkan dua kali sehari selama lima hari, maka anda perlu berehat selama dua minggu, kemudian ulangi kursus.

Untuk kejang epilepsi, dua pil diresepkan sekaligus, dan satu setiap enam jam. Selepas dua hari, jumlah pil dikurangkan, ia diminum dua kali sehari. Kanak-kanak berumur tiga tahun boleh mengambil ubat pada dos lapan miligram per kilogram berat badan sehari, membahagikannya kepada empat dos.

Dengan glaukoma dalam bentuk apa pun, ia diresepkan setengah atau satu tablet tiga kali sehari selama lima hari. Juga, doktor boleh menetapkan titisan mata acetazolamide, di mana hidroksipropil beta-siklodekstrin juga terdapat.

Menurut statistik, pada sesetengah pesakit, kesannya muncul setelah menggunakan ubat selama satu hari pada dos satu pil dan sekali sehari. Pada masa kanak-kanak, dos harian dikira dalam jumlah lima belas miligram per kilogram berat badan. Adalah perlu untuk mengambil ubat empat kali sehari. Selepas lima hari, anda perlu berehat selama dua hari, kemudian teruskan terapi.

Sebelum operasi pada organ penglihatan, ubat ini sering diresepkan dalam jumlah dua tablet sehari sebelum dan tepat sebelum operasi..

Untuk penyakit ketinggian, gunakan dua hingga empat pil sehari. Sekiranya seseorang merancang untuk memasuki puncak dengan cepat, maka dibenarkan untuk mengambil empat tablet sekali sehari sebelum pendakian. Sekiranya simptomologi patologi tidak hilang, terapi diteruskan selama dua hari lagi, jika perlu.

Untuk tekanan intrakranial, satu pil sehari atau setengah tablet setiap lapan jam diberikan. Dalam kes ini, tidak digalakkan mengambil lebih dari tiga pil sehari..

Dalam keadaan apa ubat tidak boleh digunakan?

"Acetazolamide" mempunyai batasan penggunaannya:

  1. Kerentanan tinggi terhadap unsur-unsur ubat;
  2. Kerosakan ginjal dan hepatik;
  3. Gangguan metabolik;
  4. Kekurangan kalium;
  5. Diabetes;
  6. Tiga bulan pertama kehamilan;
  7. Uremia;
  8. Sirosis;
  9. Kanak-kanak di bawah tiga tahun;
  10. Tempoh penyusuan susu ibu;
  11. Sindrom Addison;
  12. Penyakit urolithiasis.

Dengan sangat berhati-hati, ubat diresepkan untuk orang yang mengalami pembengkakan buah pinggang dan hati, embolisme atau emfisema paru-paru, wanita pada pertengahan kehamilan dan pada peringkat terakhirnya.

Dengan kepekaan yang meningkat, orang sering mengalami komplikasi yang mengancam nyawa: sindrom Lyell, Stevens-Johnson, serta anemia dan diatesis hemoragik. Sekiranya gejala negatif muncul, ubat tidak lagi diambil.

Sekiranya dos dilebihi, mengantuk berkembang, parestesi muncul. Dengan terapi yang berpanjangan, asidosis metabolik dapat berkembang.

"Acetazolamide" boleh menyebabkan berlakunya reaksi buruk, jadi ia tidak boleh digunakan semasa memandu kereta atau mekanisme lain.

Dilarang menggunakan ubat yang mengandungi asid acetylsalicylic secara serentak. Ini boleh menyebabkan perkembangan tidur, koma dan kematian yang lesu..

Penggunaan ubat antiepileptik secara serentak dapat meningkatkan manifestasi osteomalacia. Kortikosteroid meningkatkan kemungkinan terkena hipokalemia. Relaksan otot dan "Ephedrine", "Carbamazepine" bersama dengan asetazolamida meningkatkan ketoksikannya.

Kesan diuretik ubat ditingkatkan dengan penggunaan "Aminophylline" secara serentak. Penyekat beta dapat meningkatkan keberkesanan "Acetazolamide" dalam kes terapi tekanan intraokular.

Kontraindikasi

Acetazolamide tidak digalakkan untuk digunakan:

  • jika anda alah kepada bahan atau sulfonamida lain;
  • pesakit dengan hiponatremia dan hipokalemia;
  • dengan fungsi adrenal yang tidak mencukupi;
  • orang yang mempunyai masalah buah pinggang atau hati;
  • dengan sirosis hati atau urolithiasis;
  • pesakit dengan asidosis hiperkloremik;
  • untuk masa yang lama dengan glaukoma penutupan sudut dekompensasi kronik;
  • wanita yang menyusu;
  • dengan uremia dan diabetes mellitus.

Komplikasi dan akibatnya

Sekiranya arahan untuk "Acetazolamide" tidak dipatuhi, reaksi sampingan boleh berlaku:

  • Gangguan pendengaran dan penglihatan;
  • Pening;
  • Disorientasi;
  • Ensefalopati hepatik;
  • Sindrom konvulsi;
  • Cirit-birit;
  • Mual disertai dengan muntah;
  • Nekrosis hati;
  • Gangguan kencing;
  • Leukopenia dan trombositopenia;
  • Anemia;
  • Diatesis hemoragik;
  • Reaksi alahan, kejutan anaphylactic;
  • Kekurangan kalium;
  • Gangguan metabolik;
  • Pelanggaran keseimbangan asid-asas;
  • Nada otot terjejas.

Biasanya, fenomena seperti itu diperhatikan apabila pesakit mempunyai intoleransi individu terhadap komponen ubat, apabila dos yang dibenarkan melebihi, dan selama menjalani terapi yang panjang. Oleh itu, sangat penting untuk menjalani pengawasan perubatan..

Sekiranya seseorang memerhatikan penampilan perubahan pada kulit, adalah perlu untuk berhenti mengambil ubat dan berjumpa doktor.

Kesan sampingan

Dari sistem saraf dan organ deria: mengantuk, gangguan pendengaran / tinnitus, gangguan rasa, miopia, disorientasi, paresthesia, sawan. Dari saluran pencernaan: kehilangan selera makan, loya, muntah, cirit-birit, melena, kegagalan hati. Dari sisi metabolisme: asidosis metabolik dan ketidakseimbangan elektrolit (dengan penggunaan yang berpanjangan). Lain-lain: urtikaria, hipersensitiviti terhadap cahaya, poliuria, hematuria, glukosuria. Interaksi: Kesan diuretik ditingkatkan oleh theophylline, dilemahkan oleh diuretik yang membentuk asid.

Kos dan pembelian ubat tersebut

Ubat ini kuat, boleh menyebabkan komplikasi jika digunakan dengan tidak betul, jadi ubat ini hanya diberikan dengan resep. Sebagai contoh, doktor boleh menulis resipi berikut untuk "Acetazolamide" dalam bahasa Latin:

Rp. (Resipi): Acetazolamidi 250 mg D.t.d. n 16 (Da tales dose numero 10) dalam Tab. (dalam Tabulettis) S. (Signa) Lisan 1 tablet 4 kali sehari.

Anda boleh membeli ubat di farmasi kerajaan. "Acetazolamide" mempunyai harga sekitar dua ratus lima puluh rubel setiap bungkusan.

Analog

Terdapat banyak analog "Acetazolamide" di pasaran ubat. Yang paling popular adalah:

  1. "Azopt" - titisan mata dalam botol lima mililiter. Ubat itu mengandungi brinzolamide. Ubat itu adalah agen antiglaucoma dan miotik. Harganya tiga ratus tujuh puluh lima rubel;
  2. "Brizal" - titisan oftalmik, bertindak sebagai penyekat anhidrat karbonik, membantu mengurangkan tekanan mata. Ubat itu mempunyai harga sekitar empat ratus rubel;
  3. "Optilamide" - penggantungan, titisan mata. Ubat diresepkan untuk rawatan glaukoma akut, hipertensi okular. Ubat itu boleh dibeli dengan harga empat ratus tujuh puluh rubel;
  4. "Diakarb" - mempunyai komposisi dan tindakan farmakologi yang serupa. Kos ubatnya adalah dua ratus enam puluh rubel;
  5. Rosalin mengandungi dorzolamide. Ubat digunakan dalam oftalmologi untuk rawatan glaukoma dan tekanan intraokular.

Ulasan

Pakar mata sering memberi ubat ini kepada pesakit mereka. Ulasan mengenai dia berbeza. Doktor mengatakan bahawa ubat ini dapat mengatasi tekanan intraokular yang rendah. Tetapi, seperti diuretik, "Acetazolamide" boleh menimbulkan hipokalemia. Perkara ini mesti diambil kira semasa menggunakan ubat. Oleh itu, doktor biasanya menetapkan persediaan kalium bersama dengan ubatnya..

Ramai orang memperhatikan bahawa ubat itu sering menimbulkan reaksi sampingan, yang, bagaimanapun, tidak mengancam nyawa: kebas pada hujung jari, perubahan rasa.

Menurut banyak tanggapan, menjadi jelas bahawa "Acetazolamide" adalah ubat terbukti lama dengan kecekapan tinggi dan kos rendah. Ramai pesakit mengambilnya bersama Asparkam. Sebilangan pengguna mengambil ubat jangka panjang dengan rehat panjang di antara mereka..

Pesakit lain mencatat perkembangan gejala yang tidak menyenangkan setelah menggunakan ubat tersebut. Terutama sering sakit kepala, gangguan tidur, mual dan pening muncul. Sebaliknya, yang lain perhatikan bahawa setelah mengambilnya, sakit kepala dan pening hilang setelah dua jam. Dapat disimpulkan bahawa semuanya bergantung pada ciri-ciri individu organisma setiap orang. Walau apa pun, anda disyorkan untuk mengikuti preskripsi doktor dengan ketat tanpa meningkatkan dos dan tempoh terapi anda sendiri..

Ubat "Acetazolamide" telah lama digunakan dalam oftalmologi. Dia berjaya membuktikan keberkesanannya dalam praktik. Ramai doktor bercakap positif tentangnya dan menasihatkan pesakit untuk menggunakannya untuk rawatan tekanan intraokular dan glaukoma..

Sebelum menggunakan ubat, anda perlu membaca anotasi dengan teliti untuk mengelakkan komplikasi pada masa akan datang..

Acetazolamide

Acetazolamide

Komposisi

1 tablet mengandungi bahan aktif: acetazolamide - 250.00 mg.

Kumpulan farmakoterapeutik

Kod ATX

kesan farmakologi

Acetazolamide adalah perencat anhidrasa karbonik sistemik dengan aktiviti diuretik yang lemah. Carbonic anhydrase (CA) adalah enzim yang terlibat dalam penghidratan karbon dioksida dan dehidrasi asid karbonik. Inhibisi anhidrasa karbonik mengurangkan pembentukan ion bikarbonat dengan penurunan seterusnya pengangkutan natrium ke dalam sel. Kesan penggunaan sediaan asetazolamida disebabkan oleh titik penerapan molekul: plexus vaskular otak, nefron proksimal, badan ciliary mata, eritrosit. Acetazolamide digunakan untuk merawat gangguan cecair serebrospinal dan hipertensi intrakranial dengan mengurangkan pengeluaran cecair serebrospinal yang berlebihan pada tahap pleksus vaskular otak. Perencatan anhidrasa karbonik dalam ependymosit plexus choroid menurunkan cas negatif berlebihan pada sel-sel ependyma dan mengurangkan penapisan gradien plasma ke dalam rongga ventrikel serebrum. Acetazolamide digunakan dalam rawatan sindrom edema kerana kesan diuretiknya yang lemah. Hasil daripada penghambatan aktiviti anhidrasa karbonik di nefron proksimal, terdapat penurunan pembentukan asam karbonat dan penurunan penyerapan semula ion bikarbonat dan natrium oleh epitel tubulus, yang berkaitan dengan pembebasan air meningkat dengan ketara. Acetazolamide meningkatkan perkumuhan hidrokarbon, yang boleh menyebabkan perkembangan asidosis metabolik. Acetazolamide menyebabkan perkumuhan fosfat, magnesium, kalsium oleh ginjal, yang juga boleh menyebabkan gangguan metabolik. Selama tiga hari terapi berikutnya, penyerapan semula ion natrium di kawasan distal diaktifkan.

Petunjuk untuk digunakan

• Sindrom edema (ringan atau sederhana, dalam kombinasi dengan alkalosis); • Melegakan serangan glaukoma akut, persiapan pesakit sebelum operasi, kes glaukoma berterusan (dalam terapi kompleks); • Untuk epilepsi, sebagai terapi tambahan kepada ubat-ubatan antiepilepsi; • Penyakit "ketinggian" akut (ubat memendekkan masa penyesuaian); • Gangguan CSF, hipertensi intrakranial (hipertensi intrakranial jinak, hipertensi intrakranial selepas shunt ventrikel) dalam terapi kompleks.

Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap asetazolamida, sulfonamida lain dan / atau komponen ubat; • kegagalan buah pinggang akut; • kegagalan buah pinggang kronik yang teruk (pelepasan kreatinin kurang dari 10 ml / min); • uremia; • kegagalan hati (risiko mengembangkan ensefalopati); • hipokalemia refraktori; • hiponatremia refraktori; • asidosis metabolik; • hipokortisisme; • Penyakit Addison; • diabetes mellitus dekompensasi; • penggunaan jangka panjang dalam glaukoma penutupan sudut kronik, kerana tekanan intraokular yang berkurang dapat menyembunyikan glaukoma yang memburuk dan membiarkan penutupan sudut organik berkembang; • kehamilan (I trimester); • tempoh penyusuan susu ibu; • umur kanak-kanak sehingga 3 tahun.

Kaedah pentadbiran dan dos

Ubat ini diambil secara lisan, dengan ketat mengikut preskripsi doktor. Sekiranya anda berhenti mengambil ubat, jangan menambah dos dengan dos seterusnya. Sindrom edema Pada awal rawatan, minum 250 mg pada waktu pagi. Untuk mencapai kesan diuretik maksimum, perlu mengambil ubat Acetazolamide 1 kali sehari setiap hari lain atau 2 hari berturut-turut dengan rehat satu hari. Meningkatkan dos tidak meningkatkan kesan diuretik. Dengan penurunan tindak balas yang telah dicapai sebelumnya terhadap terapi asetazolamida, ubat harus dihentikan selama sehari (untuk memulihkan aktiviti anhidrasa karbonik ginjal). Penggunaan asetazolamida tidak menafikan keperluan ubat lain, rehat di tempat tidur, dan sekatan pengambilan natrium klorida. Glaukoma Acetazolamide harus diambil sebagai sebahagian daripada terapi kompleks. Bagi orang dewasa dengan glaukoma sudut terbuka, ubat ini ditetapkan pada dos 250 mg 1-4 kali sehari. Dos melebihi 1000 mg tidak meningkatkan kesan terapeutik. Untuk glaukoma sekunder, ubat ini ditetapkan pada dos 250 mg setiap 4 jam pada siang hari. Pada sesetengah pesakit, kesan terapi ditunjukkan setelah pengambilan ubat jangka pendek pada dos 250 mg 2 kali sehari. Dalam serangan akut glaukoma: ubat ini diresepkan 250 mg 4 kali sehari. Bagi kanak-kanak berumur lebih dari 3 tahun dengan serangan glaukoma, ubat ini ditetapkan pada dos 10-15 mg / kg berat badan setiap hari dalam 3-4 dos. Selepas 5 hari kemasukan, berehat selama 2 hari. Dengan rawatan jangka panjang, adalah perlu untuk menetapkan persediaan kalium, diet jangka hemat kalium. Sebagai persediaan untuk operasi, lantik 250-500 mg sehari sebelum dan pagi operasi. Dos Epilepsi untuk orang dewasa: 250-500 mg / hari dalam satu dos selama 3 hari, pada hari ke-4 rehat. Dengan penggunaan asetazolamida serentak dengan antikonvulsan lain pada awal rawatan, 250 mg digunakan 1 kali sehari, secara beransur-ansur meningkatkan dos jika perlu. Dos harian maksimum pada orang dewasa ialah 1000 mg. Dos untuk kanak-kanak berumur lebih dari 3 tahun: 8-30 mg / kg sehari, dibahagikan kepada 1-4 dos. Dos harian maksimum ialah 750 mg. Penyakit "ketinggian tinggi" akut Adalah disyorkan untuk menggunakan ubat tersebut dalam dos 500-1000 mg sehari. Sekiranya pendakian cepat - 1000 mg sehari. Ubat itu harus digunakan 24-48 jam sebelum memanjat. Sekiranya gejala penyakit muncul, rawatan diteruskan selama 48 jam berikutnya atau lebih lama.

Borang pelepasan

Tablet 250 mg. Pada 10, 12, 24 atau 30 tablet dalam kemasan jalur lepuh dari filem polivinil klorida dan aluminium foil bercetak yang dipernis. 10, 12, 20, 24, 30, 40, 50 atau 100 tablet dalam balang yang diperbuat daripada polyethylene terephthalate untuk ubat-ubatan atau polypropylene untuk ubat-ubatan, ditutup dengan penutup polietilena bertekanan tinggi dengan kawalan pembukaan pertama, atau penutup polipropilena dengan sistem push-turn »Atau penutup yang diperbuat daripada polietilena tekanan rendah dengan kawalan pembukaan pertama. Satu tin atau 1, 2, 3, 4, 5 atau 10 lepuh berserta arahan penggunaannya diletakkan di dalam bungkusan kadbod (pek).

Acetazolamide

Nama kimia

Sifat kimia

Acetazolamide adalah diuretik yang secara selektif menghalang enzim karbonik anhidrase. Bahan ini ada dalam senarai ubat-ubatan penting dan penting. Ia jarang digunakan sebagai diuretik, lebih kerap sebagai dekongestan.

Berat molekul sebatian = 222.3 gram setiap mol. Bahan ini disintesis dalam bentuk serbuk kristal putih yang tidak berbau. Ejen ini sedikit larut dalam alkohol, air, aseton, tidak larut dalam kloroform, karbon tetraklorida. Bahan larut dengan mudah dalam larutan alkali.

kesan farmakologi

Diuretik, antiepileptik, antiglaucoma.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Bahan - perencat selektif enzim karbonik anhidrase (di buah pinggang). Enzim ini bertanggungjawab untuk merangsang reaksi penghidratan karbon dioksida dan menjadi pemangkin untuk pemisahan asid karbonik.

Akibatnya, terdapat penurunan penyerapan semula ion bikarbonat, kalium dan natrium, peningkatan diuresis, peningkatan pH air kencing, dan merangsang proses penyerapan semula ammonia. Produk tidak mempengaruhi proses pembebasan ion klorin.

Keupayaan zat untuk menghambat enzim anhidrasa karbonik badan silia menyebabkan penurunan ketara dalam rembesan humor dan tekanan berair di dalam mata. Terdapat juga penurunan pelepasan neuron paroxysmal yang ketara, yang menentukan aktiviti antiepileptik ubat..

Setelah mengambil tablet, zat ini diserap dengan baik oleh saluran gastrousus. Kepekatan maksimumnya, mencapai dalam 120 minit. Ubat ini melintasi penghalang plasenta, dikeluarkan dalam susu ibu.

Ubat ini tidak mengalami biotransformasi, ia dikeluarkan dari badan melalui buah pinggang dalam bentuk yang tidak berubah. Tempoh tindakan bahan - sehingga 12 jam.

Semasa menjalankan eksperimen pada haiwan, didapati bahawa agen ini menunjukkan kesan embriooksik dan teratogenik, ketika menggunakan dos yang 10 kali lebih tinggi daripada yang disyorkan.

Petunjuk untuk digunakan

  • dengan sindrom edematous tahap keparahan, dalam kombinasi dengan alkalosis;
  • pesakit dengan hipertensi kraniocerebral;
  • dengan glaukoma primer dan sekunder;
  • sebagai sebahagian daripada rawatan glaukoma jangka pendek sebelum pembedahan untuk mengurangkan tekanan intraokular;
  • dengan bentuk epilepsi bercampur dengan anticonvulsants;
  • semasa sawan kecil dan besar pada kanak-kanak;
  • untuk melegakan bengkak yang disebabkan oleh pengambilan ubat lain atau penyakit jantung paru;
  • untuk memendekkan masa aklimatisasi bagi pelancong dengan penyakit ketinggian.

Kontraindikasi

Acetazolamide tidak digalakkan untuk digunakan:

  • jika anda alah kepada bahan atau sulfonamida lain;
  • pesakit dengan hiponatremia dan hipokalemia;
  • dengan fungsi adrenal yang tidak mencukupi;
  • orang yang mempunyai masalah buah pinggang atau hati;
  • dengan sirosis hati atau urolithiasis;
  • pesakit dengan asidosis hiperkloremik;
  • untuk masa yang lama dengan glaukoma penutupan sudut dekompensasi kronik;
  • wanita yang menyusu;
  • dengan uremia dan diabetes mellitus.

Kesan sampingan

Semasa rawatan dengan ubat, anda dapat memerhatikan:

  • mengantuk, rasa dan pendengaran yang terganggu, miopia, kejang, disorientasi di ruang angkasa, tinitus, paresthesia;
  • hipokalemia, ketidakseimbangan elektrolit, asidosis metabolik;
  • muntah, cirit-birit, kehilangan selera makan, penyakit hati, melena, mual;
  • tindak balas alahan, urtikaria, poliuria, fotofobia, glukosuria, hematuria.

Acetazolamide, arahan aplikasi (Cara dan dos)

Tablet diambil secara lisan.

Untuk edema, gunakan 250 mg ubat 1-2 kali sehari. Ubat ini diambil dalam masa 5 hari, dengan rehat 2 hari di antara mereka.

Untuk melegakan dan merawat kejang epilepsi, 250 hingga 500 mg bahan diresepkan setiap hari, pada satu masa. Ubat itu diambil dalam masa 3 hari, kemudian mereka berehat selama 4 hari dan meneruskan terapi.

Untuk kanak-kanak dari 4 bulan hingga setahun, disyorkan untuk menggunakan 50 mg sehari, dibahagikan kepada 2 dos.

Pada usia 3 hingga 5 tahun, 50 hingga 125 mg ubat digunakan, untuk 2 dos.

Kanak-kanak berumur 5 tahun ke atas diberi 125 hingga 250 mg ubat sekali sehari.

Untuk rawatan glaukoma kronik, 125-500 mg ubat diresepkan 1-3 kali sehari. Kursus rawatan adalah 5 hari.

Juga, larutan oftalmik asetazolamida boleh digunakan untuk merawat pelbagai jenis glaukoma. Sebagai peraturan, larutan methylcellulose dan hydroxyethylcellulose 0,2-0,3% digunakan, kadang-kadang beta-blocker ditambahkan.

Sekiranya terdapat "penambang" (penyakit ketinggian), disarankan minum ubat tersebut 2-3 kali sehari. Dianjurkan untuk memulakan rawatan 1-2 hari sebelum pendakian, dan teruskan selama 2 hari atau lebih.

Berlebihan

Sekiranya berlaku overdosis, peningkatan kekerapan dan kekuatan reaksi buruk kemungkinan besar berlaku. Terapi sokongan dan simptomatik disyorkan.

Interaksi

Ubat ini meningkatkan kepekatan plasma siklosporin, yang disertai dengan kesan toksik pada buah pinggang.

Dengan gabungan ubat dan primidin, kepekatan plasma yang terakhir berkurang, kesan antikonvulsannya menjadi lemah.

Gabungan bahan dengan diuretik lain (theophylline) membawa kepada potensi kesan diuretik mereka.

Ubat antikolinesterase meningkatkan manifestasi kelemahan otot pada pesakit dengan myasthenia gravis dan mengambil ubat ini.

Apabila diambil bersama dengan salisilat, sediaan digitalis, efedrin, karbamazepin, relaksan otot tanpa depolarisasi, kemungkinan keracunan meningkat.

Gabungan bahan dengan sediaan litium boleh menyebabkan peningkatan kandungan litium dalam air kencing. Keracunan akut juga boleh berlaku.

Ubat ini meningkatkan keberkesanan insulin dan ubat hipoglikemik oral lain.

arahan khas

Acetazolamide boleh menyebabkan osteomalacia.

Untuk mengelakkan asidosis metabolik, ubat tidak digalakkan diminum lebih dari 5 hari tanpa gangguan..

Perhatian khusus harus diambil ketika merawat pesakit tua atau pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu.

Sekiranya selama menjalani terapi, pesakit mengalami perubahan dalam parameter darah, kadar elektrolit serum, maka rawatan mesti dihentikan.

Semasa mengandung dan menyusui

Ubat ini tidak digalakkan untuk digunakan pada 3 bulan pertama kehamilan. Rawatan mesti terganggu semasa penyusuan.

Diacarb - bahan aktif asetazolamida

Nama dagangan

Monopreparations: Diakarb (Polpharma).

Nama kimia: N- [5- (Aminosulfonyl) -1,3,4-thiadiazol-2-yl] asetamida
Formula Molekul: C4H6N4O3S2
Jisim molar: 222.24
Nombor CAS: 59-66-5
Kelarutan: Larut dalam DMSO, metanol. Larut sedikit dalam etanol.

Bentuk pelepasan, komposisi

Diacarb - tablet, 250.0 mg asetazolamida dalam lepuh 10 pcs. Tablet putih biconvex bulat.

Eksipien

Diacarb - dalsium fosfat, magnesium stearat, pati jagung, natrium pati glikolat, povidone.

Diacarb - tindakan farmakologi

Acetazolamide tergolong dalam inhibitor karbonat anhidrase. Memperlahankan tindak balas dalam badan, yang dikatalisis oleh enzim ini di buah pinggang, ia meningkatkan perkumuhan ion natrium dan kalium bikarbonat, air, memberikan diuresis alkali. Penghambatan anhidrasi karbonik dalam tisu mata mengurangkan IOP. Penggunaan ubat jangka panjang menyebabkan asidosis metabolik dan, sebagai akibatnya, penurunan kesan diuretik.

Diakarb - farmakokinetik

Acetazolamide cepat diserap di saluran gastrointestinal, mencapai kepekatan plasma maksimum 2 jam selepas pemberian oral. Permulaan tindakan hipotensi biasanya 1-1.5 jam selepas pentadbiran. Separuh hayat adalah sekitar 4 jam, jangka masa kesan terapi adalah sekitar 8-12 jam. Acetazolamide berkait rapat dengan anhidrasa karbonik dalam tisu yang mengandunginya (terutamanya eritrosit dan korteks ginjal), serta dengan protein plasma. Ia tidak dimetabolisme di dalam badan dan diekskresikan tidak berubah dalam air kencing (90%). Perkumuhan ditingkatkan dengan peralihan pH air kencing ke sisi alkali.

Rejimen dos

Diacarb ditetapkan pada kadar 250-1000 mg (1-4 tablet) sehari. Dos tunggal biasanya 250 mg.

Petunjuk untuk digunakan

Dalam oftalmologi, diacarb digunakan untuk serangan glaukoma penutupan sudut, sekunder dan akut (jika perlu, mengurangkan IOP sebelum pembedahan).

Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap sulfamida. Diacarb dikontraindikasikan sekiranya penurunan kadar natrium dan / atau kalium dalam darah, disfungsi atau penyakit hati dan ginjal, kelenjar adrenal, asidosis hiperkloremik. Tidak boleh digunakan pada pesakit dengan sirosis hati, kerana boleh meningkatkan risiko ensefalopati hepatik.

Langkah berjaga-jaga dan Amaran

Acetazolamide (diacarb) harus digunakan dengan berhati-hati pada pasien dengan penyakit paru-paru obstruktif kronik, emfisema, diabetes, asidosis pernafasan, kerusakan hati, dan semasa mengambil aspirin dosis tinggi.

Penggunaan jangka panjang asetazolamida dalam tempoh interaksi glaukoma penutupan sudut kronik tidak digalakkan, kerana IOP rendah dapat menutupi penutupan organik secara bertahap BPK.

Semasa mengambil ubat, kemungkinan timbulnya kesan sampingan yang biasa terjadi pada sulfamida: sindrom Stevens-Jones, nekrolisis epidermis toksik.

Meningkatkan dos diacarb boleh menyebabkan rasa mengantuk dan / atau paresthesia. Kurang biasa, keletihan, sakit kepala, dan ataksia berkembang. Sebilangan pesakit dengan edema akibat sirosis hati mengalami disorientasi spasial. Miopia sementara juga telah dilaporkan..

Meningkatkan dos sering menyebabkan penurunan pengeluaran air kencing. Dengan penggunaan diacarb jangka panjang, perlu mengambil kira kemungkinan ruam kulit. Dianjurkan juga untuk selalu mengawasi petunjuk ujian darah umum dan keseimbangan elektrolit..

Pada pesakit dengan urolithiasis, ubat meningkatkan risiko perkembangannya.

Kategori risiko FDA untuk penggunaan ubat semasa kehamilan adalah C. Acetazolamide mempunyai kesan teratogenik dan embriooksik pada eksperimen haiwan apabila diberikan secara oral atau parenteral pada dos 10 kali lebih tinggi daripada yang disyorkan untuk manusia. Memandangkan kurangnya kajian yang mencukupi pada wanita hamil, perlu mengelakkan pengambilan ubat kepada kumpulan pesakit ini, terutama pada trimester pertama kehamilan.

Acetazolamide telah dijumpai dalam kepekatan rendah dalam susu wanita. Ubat ini tidak digalakkan untuk digunakan semasa menyusui.

Kesan sampingan diabetes

Dengan penggunaan jangka pendek, kesan sampingan biasanya tidak dapat diucapkan. Semasa masuk, parestesi (sensasi kesemutan di anggota badan), kehilangan selera makan, gangguan rasa, poliuria, hiperemia, dahaga, sakit kepala, pening, keletihan, cepat marah, kemurungan, penurunan libido, mengantuk, kekeliruan, jarang terdapat fotofobia.

Dengan penggunaan yang berpanjangan, asidosis metabolik dan ketidakseimbangan elektrolit dapat berkembang, yang biasanya diperbaiki dengan pelantikan natrium bikarbonat.

Terdapat kes-kes miopia sementara yang hilang setelah pemberhentian ubat.

Dari saluran gastrousus, mual, muntah, cirit-birit diperhatikan.

Sebagai ahli kumpulan sulfamida, acetazolamide boleh menyebabkan demam, agranulositosis, trombositopenia, trombolitik purpura, leukopenia, anemia aplastik, pancytopenia, ruam (termasuk eritema multiforme, sindrom Stevens-Jones, nekrolisis epidermis toksik), reaksi anafilik kerosakan buah pinggang, menekan aktiviti sumsum tulang. Perkembangan nekrosis fulminan hati jarang diperhatikan.

Reaksi buruk Casuistik termasuk ruam urtikaria, melena, hematuria, glukosuria, gangguan pendengaran dan deringan di telinga, gangguan fungsi hati, kerosakan buah pinggang, dan, sangat jarang, penyakit kuning renal atau kolestatik, kelumpuhan atau kejang.

Interaksi dadah

Acetazolamide dapat meningkatkan kesan antagonis asid folik, agen hipoglikemik, dan antikoagulan oral.

Pemberian diacarb dan aspirin secara serentak boleh menyebabkan perkembangan asidosis teruk, meningkatkan ketoksikan pada sistem saraf pusat.

Penyesuaian dos diperlukan apabila digabungkan dengan glikosida jantung dan ubat-ubatan yang menurunkan tekanan darah.

Pemberian asetazolamida dan fenitoin secara serentak membawa kepada peningkatan kepekatan yang terakhir dalam darah. Terdapat kes-kes osteomalasia yang teruk semasa mengambil asetazolamida dan antikonvulsan. Terdapat juga data yang terbatas mengenai penurunan kadar primidon dan peningkatan karbamazepin ketika mereka diberikan bersama dengan ubat.

Oleh kerana kemungkinan peningkatan kesannya, penggunaan serentak dua ubat kumpulan perencat anhidrat karbonik tidak digalakkan.

Dengan menaikkan pH air kencing primer, diacarb mengurangkan perkumuhan amfetamin dan quinidine dalam air kencing. Ini boleh menyebabkan peningkatan keparahan dan jangka masa kesan ubat ini..

Acetazolamide dapat meningkatkan tahap siklosporin dalam darah, mengurangkan kesan antiseptik metanamin dalam air kencing, meningkatkan perkumuhan litium dan menurunkan kadarnya dalam darah.

Pengambilan asetazolamida dan natrium bikarbonat meningkatkan risiko urolitiasis.

Berlebihan

Tidak ada penawar khusus. Pembetulan keseimbangan elektrolit dan air.

Tarikh kemas kini halaman: 24.06.2019

Diakarb

Komposisi

1 tablet mengandungi:

Bahan aktif: acetazolamide 250 mg

Eksipien: selulosa mikrokristalin 80.76 mg, povidone 8.64 mg, silikon dioksida koloid 1.80 mg, garam natrium croscarmellose 7.00 mg, magnesium stearat 1.80 mg.

Penerangan: tablet berwarna putih, bulat, biconvex.

Bentuk pelepasan: tablet 250 mg. 10 tablet dalam lepuh yang diperbuat daripada kerajang Al / PVC. 3 lepuh berserta arahan penggunaan diletakkan di dalam kotak kadbod.

Farmakodinamik

Acetazolamide adalah perencat anhidrasa karbonik sistemik dengan aktiviti diuretik yang lemah.

Carbonic anhydrase (CA) adalah enzim yang terlibat dalam penghidratan karbon dioksida dan dehidrasi asid karbonik. Inhibisi anhidrasa karbonik mengurangkan pembentukan ion bikarbonat dengan penurunan seterusnya pengangkutan natrium ke dalam sel. Kesan penggunaan ubat Diacarb® disebabkan oleh titik penggunaan molekul: pleksus vaskular otak, nefron proksimal, badan mata ciliary, eritrosit.

Acetazolamide digunakan untuk merawat gangguan cecair serebrospinal dan hipertensi intrakranial dengan mengurangkan pengeluaran cecair serebrospinal yang berlebihan pada tahap pleksus vaskular otak. Inhibisi anhidrasa karbonik dalam ependymosit plexus choroid menurunkan cas negatif berlebihan pada sel-sel ependyma dan mengurangkan penapisan gradien plasma ke dalam rongga ventrikel serebrum.

Acetazolamide digunakan dalam rawatan sindrom edema kerana kesan diuretiknya yang lemah. Sebagai akibat dari penghambatan aktiviti anhidrasa karbonik di nefron proksimal, terdapat penurunan pembentukan asam karbonat dan penurunan penyerapan semula bikarbonat dan Na + oleh epitel tubulus, sehubungan dengan pembebasan air yang meningkat dengan ketara. Acetazolamide meningkatkan perkumuhan hidrokarbon, yang boleh menyebabkan perkembangan asidosis metabolik. Acetazolamide menyebabkan perkumuhan fosfat, magnesium, kalsium oleh ginjal, yang juga boleh menyebabkan gangguan metabolik. Selama tiga hari terapi berikutnya, penyerapan semula Na + di nefron distal diaktifkan secara kompensasi, mengurangkan kesan diuretik Diacarb®.

Selepas 3 hari dari awal penggunaan, asetazolamida kehilangan sifat diuretiknya. Setelah berehat dalam rawatan selama beberapa hari, asetazolamida yang baru diresepkan akan meneruskan kesan diuretik kerana pemulihan aktiviti normal anhidrasa karbonik pada nefron proksimal.

Acetazolamide digunakan untuk merawat glaukoma. Semasa pembentukan humor berair mata, ion bikarbonat secara aktif diangkut ke ruang posterior dari sitoplasma sel berpigmen untuk mengimbangi kecerunan ion positif yang disebabkan oleh pengangkutan aktif ion Na +. Inhibitor CA menyekat pembentukan asid karbonik, sehingga mengurangkan pengeluaran HCO3-.

Sekiranya tidak terdapat jumlah ion HCO3 yang mencukupi, kecerunan ion positif meningkat, yang menyebabkan penurunan rembesan humor berair. Inhibisi karbon anhidrat badan ciliated mengurangkan rembesan humor berair di ruang anterior mata, yang mengurangkan tekanan intraokular. Toleransi terhadap kesan ini tidak berkembang. Ophthalmotonus semasa mengambil acetazolamide mula menurun setelah 40-60 minit, kesan maksimum diperhatikan selepas 3-5 jam, tekanan intraokular tetap di bawah tahap awal selama 6-12 jam. Rata-rata, tekanan intraokular menurun sebanyak 40-60% dari tahap awal.

Ubat ini digunakan sebagai tambahan dalam rawatan epilepsi, kerana perencatan anhidrasa karbonik dalam sel saraf otak menghalang kegembiraan patologi.

Farmakokinetik

Acetazolamide diserap dengan baik dari saluran gastrousus. Selepas pemberian oral dalam dos 500 mg, kepekatan maksimum (12-27 μg / ml) dicapai selepas 1-3 jam. Pada kepekatan minimum, ia disimpan dalam darah selama 24 jam dari saat pemberian. Acetazolamide diedarkan dalam eritrosit, plasma darah dan di buah pinggang, pada tahap yang lebih rendah di hati, otot, bola mata dan sistem saraf pusat. Acetazolamide melintasi penghalang plasenta dan diekskresikan dalam susu ibu dalam jumlah kecil. Tidak terkumpul dalam tisu dan tidak dimetabolisme di dalam badan. Ia dikeluarkan oleh buah pinggang yang tidak berubah. Selepas pemberian oral, kira-kira 90% daripada dos yang diambil dikeluarkan oleh buah pinggang dalam masa 24 jam.

Petunjuk

  • Sindrom edematous (ringan atau sederhana, dalam kombinasi dengan alkalosis);
  • Melegakan serangan glaukoma akut, persiapan pesakit sebelum operasi, kes glaukoma berterusan (dalam terapi kompleks);
  • Dengan epilepsi, sebagai terapi tambahan kepada ubat-ubatan antiepilepsi;
  • Penyakit "ketinggian" akut (ubat memendekkan masa penyesuaian);
  • Gangguan Liquorodynamic, hipertensi intrakranial (hipertensi intrakranial jinak, hipertensi intrakranial selepas shunt ventrikel) dalam terapi kompleks.

Kontraindikasi

  • Hipersensitiviti terhadap komponen ubat;
  • Kegagalan buah pinggang akut
  • Uremia;
  • Kegagalan hati (risiko mengembangkan ensefalopati);
  • Hipokalemia;
  • Hyponatremia;
  • Asidosis metabolik;
  • Hypocorticism;
  • Penyakit Addison;
  • Diabetes;
  • Kehamilan (I trimester);
  • Tempoh penyusuan;
  • Kanak-kanak di bawah umur 3 tahun.

Dengan berhati-hati: edema asal hepatik dan ginjal, pemberian serentak dengan asid asetilsalisilat (dos melebihi 300 mg / hari), embolisme paru dan emfisema paru (risiko asidosis), kehamilan (trimester II dan III).

Aplikasi semasa kehamilan dan penyusuan: belum ada kajian klinikal terkawal mengenai penggunaan ubat DIAKARB® pada wanita hamil. Oleh itu, semasa kehamilan, ubat DIAKARB® dikontraindikasikan pada trimester pertama, dan pada trimester kedua dan ketiga, ia digunakan dengan berhati-hati dan hanya dalam kes di mana potensi manfaat bagi ibu melebihi potensi risiko terhadap janin.

Acetazolamide dalam jumlah kecil diekskresikan dalam susu ibu, oleh itu, jika perlu menggunakan ubat DIAKARB® semasa menyusui, penyusuan susu ibu harus dihentikan.

Kaedah pentadbiran dan dos

Ubat ini diambil secara lisan, dengan ketat mengikut preskripsi doktor.

Sekiranya anda berhenti mengambil ubat, jangan menambah dos dengan dos seterusnya.

Sindrom edematous

Pada permulaan rawatan, minum 250 mg pada waktu pagi. Untuk mencapai kesan diuretik maksimum, perlu mengambil Diacarb® sekali sehari setiap hari lain atau 2 hari berturut-turut dengan rehat satu hari.

Meningkatkan dos tidak meningkatkan kesan diuretik.

Glaukoma

Diacarb® harus diambil sebagai sebahagian daripada terapi kompleks.

Untuk orang dewasa dengan glaukoma sudut terbuka:

  • ubat tersebut diresepkan dalam dos 250 mg 1-4 kali sehari. Dos melebihi 1000 mg tidak meningkatkan kesan terapeutik. Untuk glaukoma sekunder, ubat ini ditetapkan pada dos 250 mg setiap 4 jam pada siang hari. Pada sesetengah pesakit, kesan terapi ditunjukkan setelah pengambilan ubat jangka pendek pada dos 250 mg 2 kali sehari..

Untuk serangan glaukoma akut:

  • 250 mg 4 kali sehari.

Kanak-kanak berumur lebih dari 3 tahun dengan serangan glaukoma:

  • 10-15 mg / kg berat badan sehari dalam 3-4 dos dibahagi.

Selepas 5 hari kemasukan, berehat selama 2 hari. Dengan rawatan jangka panjang, adalah perlu untuk menetapkan persediaan kalium, diet jangka hemat kalium.

Sebagai persediaan untuk operasi, lantik 250-500 mg sehari sebelum dan pagi operasi.

Epilepsi

Dos untuk orang dewasa:

  • 250-500 mg / hari dalam satu dos selama 3 hari, pada hari ke-4 rehat.
  • Dengan penggunaan asetazolamida serentak dengan antikonvulsan lain pada awal rawatan, 250 mg digunakan 1 kali sehari, secara beransur-ansur meningkatkan dos jika perlu.

Dos untuk kanak-kanak berumur lebih dari 3 tahun:

  • 8-30 mg / kg sehari, dibahagikan kepada 1-4 dos. Dos harian maksimum ialah 750 mg.

Penyakit "ketinggian" akut

  • Adalah disyorkan untuk menggunakan ubat dalam dos 500-1000 mg sehari..
  • Sekiranya pendakian cepat - 1000 mg sehari.

Ubat itu harus digunakan 24-48 jam sebelum memanjat. Sekiranya gejala penyakit muncul, rawatan diteruskan selama 48 jam berikutnya, atau lebih lama jika perlu.

Gangguan CSF, hipertensi intrakranial

Dianjurkan untuk menggunakan ubat pada dos 250 mg sehari atau 125-250 mg setiap 8-12 jam. Kesan terapeutik maksimum dicapai dengan dos 750 mg sehari. Untuk mencapai kesan terapeutik yang optimum, pengambilan ubat tanpa selang setiap hari mungkin diperlukan.

Langkah berjaga-jaga, kawalan terapi

arahan khas

Sekiranya terdapat hipersensitiviti terhadap ubat, kesan sampingan yang mengancam nyawa mungkin muncul, misalnya sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell, nekrosis hati fulminan, agranulositosis, anemia aplastik dan diatesis hemoragik. Sekiranya terdapat manifestasi gejala ini, anda harus segera berhenti mengambil ubat..

DIAKARB®, digunakan dalam dos yang melebihi yang disarankan, tidak meningkatkan pengeluaran air kencing, tetapi dapat meningkatkan rasa mengantuk dan paresthesia, dan kadang-kadang juga dapat mengurangkan pengeluaran air kencing.

Ubat ini boleh menyebabkan asidosis, jadi ia harus digunakan dengan berhati-hati pada pasien dengan emboli paru dan emfisema paru..

Ubat ini mengalkali air kencing.

DIAKARB® harus digunakan dengan hati-hati pada pasien diabetes mellitus karena peningkatan risiko hiperglikemia.

Sekiranya diberikan selama lebih dari 5 hari, terdapat risiko tinggi terkena asidosis metabolik.

Dianjurkan untuk memantau jumlah darah dan trombosit pada awal rawatan, dan pada selang waktu yang tetap selama rawatan, serta pemantauan berkala elektrolit serum.

Kesan ubat pada kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme, yang berkaitan dengan peningkatan risiko kecederaan

DIAKARB®, terutamanya dalam dos yang tinggi, boleh menyebabkan rasa mengantuk, lebih jarang keletihan, pening, ataksia dan disorientasi, oleh itu, semasa rawatan, pesakit tidak boleh memandu kenderaan dan bekerja dengan mekanisme yang memerlukan peningkatan perhatian dan kelajuan reaksi psikomotor.

Kesan sampingan

Kesan buruk dikelaskan mengikut kekerapan kejadian dan mengikut organ dan sistem..

Definisi berikut mengenai kekerapan berlakunya kesan yang tidak diingini diterima: sangat kerap (> 1/10); kerap (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Gangguan dari sistem darah dan limfa: jarang - anemia aplastik, trombositopenia, agranulositosis, leukopenia, trombositopenik purpura, myelosuppression, pancytopenia.

Gangguan sistem imun: kekerapan tidak diketahui - reaksi anafilaksis.

Gangguan metabolik dan pemakanan: sering - penurunan selera makan, gangguan rasa, asidosis metabolik, asidosis metabolik dan gangguan elektrolit (ini biasanya dapat diperbaiki dengan pelantikan bikarbonat); jarang - dahaga; jarang - glukosuria; frekuensi tidak diketahui - hipokalemia, hiponatremia.

Gangguan mental: jarang - kemurungan, mudah marah; frekuensi tidak diketahui - pergolakan, kekeliruan, disorientasi.

Gangguan dari sistem saraf: sering - pening, paresthesia, khususnya perasaan "kesemutan" di bahagian ekstrem; jarang - "kilat panas", sakit kepala; sangat jarang - mengantuk, paresis periferal, kejang; frekuensi tidak diketahui - ataksia.

Pelanggaran organ penglihatan: jarang - miopia sementara (keadaan ini hilang sepenuhnya dengan pengurangan dos atau penarikan ubat).

Gangguan pendengaran dan gangguan labirin: jarang - gangguan pendengaran dan deringan di telinga.

Gangguan dari saluran gastrousus: jarang - loya, muntah, cirit-birit, melena; kekerapan tidak diketahui - mulut kering, dysgeusia.

Gangguan saluran hati dan saluran empedu: jarang - nekrosis hati fulminan, disfungsi hati, hepatitis, penyakit kuning kolestatik; frekuensi tidak diketahui - kegagalan hati, kolik hepatik.

Gangguan tisu kulit dan subkutan: jarang - fotosensitisasi; frekuensi tidak diketahui - pruritus, ruam, eritema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermis toksik, urtikaria.

Gangguan muskuloskeletal dan tisu penghubung: frekuensi tidak diketahui - arthralgia.

Gangguan pada buah pinggang dan saluran kencing: kekerapannya tidak diketahui - pembentukan kalkuli di buah pinggang, kristaluria, kolik ginjal dan ureter dan kerosakan buah pinggang, poliuria, hematuria, kegagalan buah pinggang.

Gangguan kemaluan dan payudara: jarang - penurunan libido.

Gangguan dan gangguan umum di tempat suntikan: sering - keletihan; jarang - demam, kelemahan.

Berlebihan

Gejala berlebihan tidak dijelaskan. Kemungkinan simptom overdosis adalah gangguan keseimbangan air dan elektrolit, asidosis metabolik, serta gangguan sistem saraf pusat..

Rawatan: tidak ada penawar khusus. Rawatan mestilah simptomatik dan menyokong. Kandungan elektrolit dalam darah, terutama kalium, natrium, dan pH darah harus dipantau. Sekiranya asidosis metabolik, natrium bikarbonat digunakan. Acetazolamide diekskresikan oleh hemodialisis.

Interaksi

  • Acetazolamide dapat meningkatkan tindakan antagonis folat, agen hipoglikemik, dan antikoagulan oral.
  • Penggunaan asetazolamida dan asid asetilsalisilik secara serentak boleh menyebabkan asidosis metabolik dan meningkatkan kesan toksik pada sistem saraf pusat.
  • Apabila digunakan bersama dengan glikosida jantung atau ubat yang meningkatkan tekanan darah, dos asetazolamida harus disesuaikan.
  • Acetazolamide meningkatkan fenitoin serum.
  • Acetazolamide meningkatkan manifestasi osteomalacia yang disebabkan oleh pengambilan ubat antiepileptik.
  • Penggunaan asetazolamida dan amfetamin, atropin atau quinidine secara serentak boleh meningkatkan kesan sampingannya.
  • Potensi kesan diuretik berlaku apabila digabungkan dengan metilxanthines (aminophylline).
  • Penurunan kesan diuretik berlaku apabila digabungkan dengan ammonium klorida dan diuretik pembentuk asid lain.
  • Pengukuhan kesan hipotensi pada tekanan intraokular adalah mungkin dengan penggunaan serentak dengan ubat kolinergik dan beta-blocker.
  • Acetazolamide meningkatkan tindakan efedrin.
  • Meningkatkan kepekatan plasma karbamazepin, relaksan otot tanpa depolarisasi.
  • Meningkatkan perkumuhan litium.

Keadaan dan tempoh penyimpanan

Keadaan simpanan

Pada suhu tidak lebih tinggi daripada 25 ° С.
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat

5 tahun. Jangan gunakan ubat tersebut selepas tarikh luput.

Ia Adalah Penting Untuk Mengetahui Tentang Glaukoma