Levofloxacin-SOLOpharm

Titisan mata Levofloxacin adalah agen antibakteria yang berkaitan dengan ubat fluoroquinoloid, yang mempunyai pelbagai kesan terhadap mikroorganisma. Ubat ini digunakan dalam oftalmologi untuk merawat jangkitan mata yang berkaitan dengan pendaraban bakteria sensitif atau parasit intraselular, khususnya klamidia.

Komposisi dan bentuk pelepasan

Titisan mata Levofloxacin dalam setiap mililiter larutan mengandungi 5 mg bahan aktif hemihidrat levofloxacin.

Ubat ini dihasilkan dalam bentuk titisan mata dalam larutan 0,5% dalam botol 5 ml atau dalam penitis tiub 1 ml (dua per bungkusan).

Sifat farmakologi

Titisan mata Levofloxacin adalah agen antibakteria yang digunakan dalam oftalmologi. Bahan aktifnya adalah antibiotik fluoroquinoloid dengan spektrum tindakan yang luas. Ia aktif melawan banyak bakteria, termasuk aerob gram positif dan gram negatif, serta parasit intraselular.

Petunjuk untuk digunakan

Titisan mata Levofloxacin digunakan untuk luka mata berjangkit, yang berkaitan dengan pendaraban flora yang sensitif terhadap ubat. Patologi merangkumi blepharitis bakteria, konjungtivitis, serangan gonore dan klamidia pada tisu mata pada orang dewasa, ulser kornea bakteria.

Kaedah pentadbiran dan dos

Titisan mata Levofloxacin dimasukkan ke dalam rongga kantung konjungtiva dalam jumlah 1-2 tetes setiap dua jam selama dua hari pertama terapi. Pada masa akan datang, kadar frekuensi dikurangkan menjadi empat kali sehari (dalam masa 3-7 hari). Tempoh rawatan adalah seminggu. Sekiranya pada masa yang sama doktor menetapkan ubat lain untuk aplikasi topikal, maka selang waktu antara ubat-ubatan harus 15 minit.
Untuk mengelakkan pencemaran botol dan larutan, elakkan sentuhan hujung penitis dengan permukaan yang tidak steril..

Keselamatan penggunaan Levofloxacin pada bayi baru lahir untuk rawatan konjungtivitis gonokokus dan ulser kornea belum dipelajari. Pada orang tua, penyesuaian dos dan kekerapan pentadbiran tidak diperlukan.

Kontraindikasi

Levofloxacin tidak boleh diresepkan kepada pesakit dengan hipersensitiviti terhadap quinolones, benzalkonium klorida. Kontraindikasi juga adalah usia kanak-kanak hingga setahun, kehamilan, menyusui.

Kesan sampingan

Semasa menggunakan titisan mata Levofloxacin, kesan buruk tempatan mungkin timbul: kemerahan, kerengsaan, sensasi terbakar, penurunan ketajaman penglihatan, penampilan tali lendir. Kurang biasa, terdapat kemoterapi, blepharitis, kemunculan folikel atau pertumbuhan papillary pada permukaan konjunktiva, gatal-gatal, sakit, sindrom mata kering, manifestasi alahan.

Akibat pengaruh benzalkonium klorida, tanda-tanda dermatitis kontak dan kerengsaan mata mungkin muncul.

Berlebihan

Dengan penggunaan titisan mata Levofloxacin yang betul, dos berlebihan tidak mungkin berlaku. Ini boleh menyebabkan gejala kerengsaan mata. Untuk rawatan, anda mesti membilas mata dengan air. Sekiranya terdapat kesan sampingan, anda harus berjumpa doktor..

Interaksi dadah

Kajian mengenai interaksi titisan mata Levofloxacin dengan ubat lain belum dilakukan. Walau bagaimanapun, kesan sistemik dengan kaedah pentadbiran ini tidak signifikan, oleh itu kemungkinan interaksi ubat adalah rendah..

arahan khas

Titisan mata Levofloxacin hanya boleh digunakan secara topikal. Jangan menyuntikkan larutan ke ruang anterior mata atau secara subkonjungsi.

Penyelesaiannya mengandungi benzalkonium klorida, yang merupakan pengawet. Sehubungan dengan itu, tidak perlu menggunakan ubat ketika memakai lensa kontak hidrofilik, kerana dalam hal ini, kerengsaan mata mungkin terjadi. Sekiranya terdapat tanda-tanda konjungtivitis bakteria, maka kaedah hubungan untuk membetulkan pembiasan harus ditinggalkan sepenuhnya..

Kerana kenyataan bahawa setelah menanamkan ubat, penurunan penglihatan sementara mungkin terjadi, tidak dianjurkan selama periode ini untuk melakukan kegiatan yang berpotensi berbahaya, khususnya, untuk memandu kereta..

Kerana kenyataan bahawa fluoroquinolols sistemik boleh menyebabkan reaksi alergi yang serius walaupun disebabkan oleh satu kali pentadbiran, jika tanda-tanda alergi dan hipersensitiviti muncul, titisan mata Levofloxacin harus dihentikan..

Sekiranya ubat itu digunakan untuk waktu yang lama, maka ada kemungkinan besar pembentukan rintangan pada mikroorganisma, serta pertumbuhan flora jamur. Sekiranya terdapat penurunan keberkesanan Levofloxacin pada titisan mata atau peningkatan gejala klinikal, maka perlu menukar ubat dengan antibiotik lain.

Harga Levofloxacin

Kos ubat "titisan mata Levofloxacin" di farmasi di Moscow bermula dari 215 rubel.

Analog Levofloxacin

Tobradex

Garazon

Maxitrol

Tsipromed

Dengan menghubungi "Moscow Eye Clinic", anda akan dapat menjalani pemeriksaan menggunakan peralatan diagnostik paling moden, dan berdasarkan hasilnya, anda dapat menerima cadangan individu dari pakar terkemuka dalam rawatan patologi yang dikenal pasti.

Klinik ini berfungsi tujuh hari seminggu, tujuh hari seminggu, dari 9 pagi hingga 9 malam. Anda boleh membuat temu janji dan bertanya kepada pakar semua soalan anda dengan menghubungi 8 (800) 777-38-81 dan 8 (499) 322-36-36 atau dalam talian, menggunakan borang yang sesuai di laman web.

Isi borang dan dapatkan potongan 15% untuk diagnostik!

Levofloxacin - arahan penggunaan, analog, harga dan ulasan

Laman web ini memberikan maklumat latar belakang untuk tujuan maklumat sahaja. Diagnosis dan rawatan penyakit mesti dilakukan di bawah pengawasan pakar. Semua ubat mempunyai kontraindikasi. Perundingan pakar diperlukan!

Ubat Levofloxacin adalah antibiotik spektrum luas. Ini bermaksud bahawa ubat tersebut mempunyai kesan buruk terhadap pelbagai mikroorganisma patogen dan oportunistik yang merupakan agen penyebab proses berjangkit dan keradangan. Oleh kerana setiap patologi berjangkit dan keradangan disebabkan oleh jenis mikrob tertentu, dan dilokalisasi dalam organ atau sistem tertentu, antibiotik yang mempunyai kesan buruk pada kumpulan mikroorganisma ini paling berkesan dalam merawat penyakit yang mereka alami pada organ yang sama..

Jadi, antibiotik Levofloxacin berkesan untuk rawatan penyakit berjangkit dan radang organ ENT (contohnya, sinusitis, otitis media), saluran pernafasan (contohnya, bronkitis atau radang paru-paru), organ kencing (contohnya, pyelonephritis), organ kelamin (contohnya, prostatitis, klamidia) atau tisu lembut (contohnya, abses, bisul).

Borang pelepasan

Hari ini antibiotik Levofloxacin tersedia dalam bentuk dos berikut:
1. Tablet 250 mg dan 500 mg.
2. Mata jatuh 0,5%.
3. Penyelesaian untuk infusi 0.5%.

Tablet Levofloxacin, bergantung pada kandungan antibiotik, sering disebut "Levofloxacin 250" dan "Levofloxacin 500", di mana angka 250 dan 500 menunjukkan jumlah komponen antibakteria mereka sendiri. Mereka berwarna kuning dan mempunyai bentuk biconvex bulat. Pada potongan tablet, dua lapisan dapat dibezakan dengan jelas. Tablet 250 mg dan 500 mg boleh didapati dalam pek 5 atau 10.

Titisan mata adalah penyelesaian homogen, telus, hampir tidak berwarna. Terdapat dalam botol 5 ml atau 10 ml dengan penutup dropper yang direka khas.

Penyelesaian infusi boleh didapati dalam botol 100 ml. Satu mililiter larutan mengandungi 5 mg antibiotik. Sebotol larutan infusi penuh (100 ml) mengandungi 500 mg antibiotik yang bertujuan untuk pemberian intravena..

Levofloxacin - kumpulan

Mengikut jenis tindakan Levofloxacin tergolong dalam ubat bakteria. Ini bermaksud bahawa antibiotik membunuh patogen dengan bertindak pada mereka pada tahap apa pun. Tetapi antibiotik bakteriostatik hanya dapat menghentikan pembiakan bakteria, iaitu, mereka hanya dapat mempengaruhi pembelahan sel. Oleh kerana jenis tindakan bakteria, Levofloxacin adalah antibiotik yang sangat kuat yang merosakkan sel-sel yang tumbuh dan tidak aktif dan membahagi..

Menurut mekanisme tindakan, Levofloxacin tergolong dalam kumpulan quinolones sistemik, atau fluoroquinolones. Kumpulan agen antibakteria yang tergolong dalam quinolones sistemik digunakan secara meluas, kerana ia sangat berkesan dan mempunyai spektrum tindakan yang luas. Quinolones sistemik, selain Levofloxacin, termasuk ubat terkenal seperti Ciprofloxacin, Lomefloxacin, dll. Semua fluoroquinolones mengganggu sintesis bahan genetik mikroorganisma, menghalangnya membiak, dan dengan itu menyebabkan kematian mereka.

Levofloxacin - pengeluar

Dos dan komposisi

Tablet, titisan mata dan penyelesaian untuk infus Levofloxacin mengandungi sebagai bahan aktif bahan kimia dengan nama yang sama - Levofloxacin. Tablet mengandungi 250 mg atau 500 mg levofloxacin. Titisan mata dan larutan untuk infusi mengandungi 5 mg levofloxacin dalam 1 ml, iaitu, kepekatan bahan aktif adalah 0,5%.

Titisan mata dan penyelesaian untuk infusi mengandungi bahan berikut sebagai komponen tambahan:

  • natrium klorin;
  • disodium edetate dihydrate;
  • air deionisasi.

Tablet Levofloxacin 250 mg dan 500 mg sebagai komponen tambahan mengandungi bahan berikut:
  • selulosa mikrokristalin;
  • hypromellose;
  • primellosa;
  • kalsium stearat;
  • makrogol;
  • titanium dioksida;
  • besi oksida kuning.

Spektrum tindakan dan kesan terapeutik

Levofloxacin adalah antibiotik dengan tindakan bakteria. Ubat ini menyekat kerja enzim yang diperlukan untuk sintesis DNA mikroorganisma, tanpanya mereka tidak mampu membiak. Akibat menyekat sintesis DNA di dinding sel bakteria, perubahan berlaku yang tidak sesuai dengan aktiviti vital normal dan fungsi sel mikroba. Mekanisme tindakan terhadap bakteria ini adalah bakteria, kerana mikroorganisma mati, dan tidak hanya kehilangan kemampuan untuk membiak..

Levofloxacin memusnahkan bakteria patogen yang menyebabkan keradangan pada organ tertentu. Akibatnya, penyebab keradangan dihilangkan, dan kerana penggunaan antibiotik, pemulihan terjadi. Levofloxacin mampu menyembuhkan keradangan pada organ yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif terhadapnya. Maksudnya, jika sistitis, pielonefritis atau bronkitis disebabkan oleh bakteria yang menyebabkan Levofloxacin memberi kesan buruk, maka semua keradangan pada organ yang berlainan dapat disembuhkan dengan antibiotik.

Levofloxacin mempunyai kesan yang merugikan pada pelbagai mikroba gram-positif, gram-negatif dan anaerob, yang senarainya disajikan dalam jadual:

Bakteria gram positifBakteria gram negatifBakteria anaerobikYang paling mudah
Corynebacterium diphtheriaeActinobacillus actinomycetemcomitansBacteroides fragilisMycobacterium spp.
Enterococcus faecalisAcinetobacter spp.Bifidobacterium spp.Bartonella spp.
Staphylococcus spp.Bordetella pertussisClostridium perfringensLegionella spp.
Streptokokus pyogenik, agalaktosa dan radang paru-paru, kumpulan C, GEnterobacter spp.Fusobacterium spp.Chlamydia pneumoniae, psittaci, trachomatis
Virid dari kumpulan streptokokusCitrobacter freundii, diversusPeptostreptococcusMycoplasma pneumoniae
Eikenella menghakisPropionibacterium spp.Rickettsia spp.
Escherichia coliVeillonella spp.Ureaplasma urealyticum
Gardnerella vaginalis
Haemophilus ducreyi, influenzae, parainfluenzae
Helicobacter pylori
Klebsiella spp.
Moraxella catarrhalis
Morganella morganii
Neisseria meningitidis
Pasteurella spp.
Proteus mirabilis, vulgaris
Providencia spp.
Pseudomonas spp.
Salmonella spp.

Petunjuk untuk digunakan

Petunjuk untuk penggunaan titisan mataPetunjuk untuk penggunaan tabletPetunjuk penggunaan penyelesaian untuk infus
Jangkitan mata cetek yang berasal dari bakteriaSinusitisSepsis (keracunan darah)
Otitis mediaantraks
Pemburukan bronkitis kronikTuberkulosis tahan terhadap antibiotik lain
PneumoniaProstatitis komplikasi
Jangkitan saluran kencing (pielonefritis, sistitis, dll.)Radang paru-paru komplikasi dengan pembebasan sejumlah besar bakteria ke dalam darah
Jangkitan genital, termasuk klamidiaJangkitan saluran empedu
Prostatitis akut atau kronik yang berasal dari bakteriaPanniculitis
AtheromaImpetigo
AbsesPyoderma
Bisul
Jangkitan intra-perut

Levofloxacin - arahan penggunaan

Tablet Levofloxacin (500 dan 250)

Tablet diambil sekali atau dua kali sehari sebelum makan. Anda boleh mengambil tablet antara waktu makan. Tablet harus ditelan keseluruhan, tanpa mengunyah, tetapi dengan segelas air bersih. Sekiranya perlu, tablet Levofloxacin boleh dipecah separuh di sepanjang jalur pemisah.

Tempoh rawatan dengan tablet Levofloxacin dan dos bergantung kepada keparahan jangkitan dan sifatnya. Oleh itu, kursus dan dos ubat berikut disyorkan untuk rawatan pelbagai penyakit:

  • Sinusitis - ambil 500 mg (1 tablet) 1 kali sehari selama 10-14 hari.
  • Pemburukan bronkitis kronik - ambil 250 mg (1 tablet) atau 500 mg (1 tablet) 1 kali sehari selama 7-10 hari.
  • Pneumonia - ambil 500 mg (1 tablet) 2 kali sehari selama 1 - 2 minggu.
  • Jangkitan kulit dan tisu lembut (bisul, abses, pyoderma, dll.) - ambil 500 mg (1 tablet) 2 kali sehari selama 1 - 2 minggu.
  • Jangkitan saluran kencing yang rumit (pielonefritis, uretritis, sistitis, dll.) - ambil 500 mg (1 tablet) 2 kali sehari selama 3 hari.
  • Jangkitan saluran kencing yang tidak rumit - minum 250 mg (1 tablet) sekali sehari selama 7 hingga 10 hari.
  • Prostatitis - ambil 500 mg (1 tablet) 1 kali sehari selama 4 minggu.
  • Jangkitan intra-perut - ambil 500 mg (1 tablet) 1 kali sehari selama 10-14 hari.
  • Sepsis - ambil 500 mg (1 tablet) 2 kali sehari selama 10-14 hari.

Penyelesaian untuk infus Levofloxacin

Penyelesaian untuk infus disuntik sekali atau dua kali sehari. Levofloxacin harus diberikan hanya dengan titisan, dan 100 ml larutan harus ditetes tidak lebih cepat dari 1 jam. Penyelesaiannya boleh diganti dengan tablet pada dos harian yang sama.

Levofloxacin boleh digabungkan dengan penyelesaian infus berikut:
1. larutan saline.
Larutan dekstrosa 2.5%.
Penyelesaian Ringer 3.2.5% dengan dekstrosa.
4. penyelesaian untuk pemakanan parenteral.

Jangan campurkan Levofloxacin dengan larutan heparin atau sodium bikarbonat..

Tempoh penggunaan antibiotik intravena tidak boleh melebihi 2 minggu. Dianjurkan untuk menyuntikkan Levofloxacin sepanjang masa ketika orang itu sakit, ditambah dua hari lagi setelah suhu kembali normal.

Dos dan jangka masa penggunaan larutan infus Levofloxacin untuk rawatan pelbagai patologi adalah seperti berikut:

  • Sinusitis akut - suntikan 500 mg (1 botol 100 ml) 1 kali sehari selama 10-14 hari.
  • Pemburukan bronkitis kronik - suntikan 500 mg (1 botol 100 ml) 1 kali sehari selama 7 hingga 10 hari.
  • Keradangan paru-paru - suntikan 500 mg (1 botol 100 ml) 1 - 2 kali sehari selama 1 - 2 minggu.
  • Prostatitis - suntikan 500 mg (1 botol 100 ml) 1 kali sehari selama 2 minggu. Kemudian mereka menukar pengambilan 500 mg tablet sekali sehari selama 2 minggu lagi.
  • Pyelonephritis akut - suntikan 500 mg (1 botol 100 ml) sekali sehari selama 3 hingga 10 hari.
  • Jangkitan saluran empedu - suntikan 500 mg (1 botol 100 ml) 1 kali sehari.
  • Jangkitan kulit - suntikan 500 mg (1 botol 100 ml) 2 kali sehari selama 1 - 2 minggu.
  • Anthrax - suntikan 500 mg (1 botol 100 ml) 1 kali sehari. Selepas keadaan manusia stabil, beralih ke pengambilan tablet Levofloxacin. Ambil 500 mg tablet sekali sehari selama 8 minggu.
  • Sepsis - suntikan 500 mg (1 botol 100 ml) 1 - 2 kali sehari selama 1 - 2 minggu.
  • Jangkitan perut - suntikan 500 mg (1 botol 100 ml) 1 kali sehari selama 1 hingga 2 minggu.
  • Tuberkulosis - suntikan 500 mg (1 botol 100 ml) 1 - 2 kali sehari selama 3 bulan.

Dengan normalisasi keadaan manusia, adalah mungkin untuk beralih dari pemberian larutan Levofloxacin secara intravena kepada pengambilan tablet dalam dos yang sama. Minum sepanjang rawatan dengan antibiotik dalam bentuk tablet.

Tablet dan penyelesaiannya

Ciri dan cadangan berikut untuk penggunaan Levofloxacin digunakan untuk tablet dan penyelesaian untuk infus.

Pengambilan Levofloxacin tidak boleh dihentikan terlebih dahulu dan dos seterusnya tidak boleh dilewatkan. Oleh itu, jika anda terlepas pil atau infus seterusnya, anda harus segera mengambilnya, dan kemudian terus menggunakan Levofloxacin dalam mod yang disyorkan..

Orang yang menderita gangguan fungsi ginjal yang serius, di mana CC kurang dari 50 ml / min, perlu mengambil ubat mengikut skema tertentu sepanjang rawatan. Levofloxacin diambil, bergantung pada QC, mengikut skema berikut:
1. CC melebihi 20 ml / min dan di bawah 50 ml / min - dos pertama adalah 250 atau 500 mg, maka separuh daripada dos utama diambil, iaitu 125 mg atau 250 mg setiap 24 jam.
2. CC melebihi 10 ml / min dan di bawah 19 ml / min - dos pertama adalah 250 mg atau 500 mg, maka separuh daripada dos awal diambil, iaitu 125 mg atau 250 mg sekali setiap 48 jam.

Pesakit dengan penyakit hati, begitu juga orang tua, boleh mengambil Levofloxacin seperti biasa. Iaitu, penyesuaian dos bergantung pada usia tidak diperlukan..

Antibiotik dianjurkan untuk digunakan sepanjang masa penyakit ini, ditambah dua hari lagi setelah suhu kembali normal atau setelah sembuh, disahkan oleh hasil ujian.

Radang paru-paru yang teruk mungkin memerlukan penggunaan beberapa antibiotik, kerana Levofloxacin tidak selalu memberi kesan yang diinginkan. Pesakit dengan lesi struktur otak yang lalu (contohnya, trauma atau strok, dan lain-lain) berkemungkinan mengalami sawan semasa mengambil Levofloxacin.

Sepanjang keseluruhan penggunaan Levofloxacin, elakkan daripada terkena cahaya matahari langsung dan jangan mengunjungi solarium.

Dalam kes yang jarang berlaku, Levofloxacin boleh menyebabkan keradangan tendon - tendinitis, yang penuh dengan pecah. Sekiranya disyaki tendonitis, ubat harus dihentikan, dan terapi untuk tendon yang meradang harus segera dimulakan.

Levofloxacin boleh menyebabkan hemolisis eritrosit pada orang yang menderita kekurangan keturunan glukosa-6-fosfat dehidrogenase keturunan. Oleh itu, antibiotik harus digunakan dalam kategori pesakit ini dengan berhati-hati, sentiasa memantau bilirubin dan hemoglobin..

Antibiotik memberi kesan negatif terhadap kelajuan tindak balas psikomotor, dan juga kepekatan. Oleh itu, dengan latar belakang rawatan dengan Levofloxacin, semua aktiviti yang memerlukan tumpuan perhatian yang baik dan tindak balas berkelajuan tinggi harus ditinggalkan, termasuk memandu kereta atau melakukan servis pelbagai mekanisme.

Berlebihan

Interaksi dengan produk ubat lain

Penggunaan gabungan Levofloxacin dengan Fenbufen, ubat anti-radang nonsteroid (contohnya, Aspirin, Paracetamol, Ibuprofen, Nimesulide, dan lain-lain) dan theophylline meningkatkan kesediaan sistem saraf pusat untuk sawan.

Keberkesanan Levofloxacin menurun apabila digunakan serentak dengan Sucralfate, antasid (contohnya, Almagel, Renia, Phosphalugel, dll.) Dan garam besi. Untuk meneutralkan kesan ubat yang disenaraikan pada Levofloxacin, anda harus menyebarkan pengambilannya selama 2 jam.

Penggunaan gabungan levofloxacin dan glukokortikoid (contohnya hidrokortison, prednisolon, metilprednisolon, dexamethasone, betamethasone, dll.) Membawa kepada peningkatan risiko pecah tendon.

Mengambil minuman beralkohol bersama dengan Levofloxacin membawa kepada peningkatan kesan sampingan dari sistem saraf pusat (pening, mengantuk, penglihatan kabur, kehilangan tumpuan dan reaksi lemah).

Mata jatuh Levofloxacin

Drops digunakan secara eksklusif secara topikal untuk merawat keradangan pada selaput luar mata. Pada masa yang sama, mereka mematuhi skema penggunaan antibiotik berikut:
1. Selama dua hari pertama, sapukan 1 - 2 tetes ke mata setiap dua jam, sepanjang tempoh terjaga. Anda boleh menguburkan mata sehingga 8 kali sehari.
2. Dari hari ketiga hingga kelima, sapukan 1 - 2 tetes ke mata 4 kali sehari.

Titisan Levofloxacin digunakan selama 5 hari.

Levofloxacin untuk kanak-kanak

Permohonan untuk rawatan ureaplasma

Ureaplasma mempengaruhi alat kelamin dan saluran kencing pada lelaki dan wanita, menyebabkan proses berjangkit dan keradangan di dalamnya. Rawatan ureaplasmosis memerlukan sedikit usaha. Levofloxacin berbahaya untuk ureaplasma, oleh itu ia berjaya digunakan untuk rawatan jangkitan yang disebabkan oleh mikroorganisma ini.

Jadi, untuk rawatan ureaplasmosis, tanpa komplikasi oleh patologi lain, cukup mengambil Levofloxacin dalam tablet 250 mg, 1 kali sehari, selama 3 hari. Sekiranya proses menular ditunda, maka antibiotik diambil pada kadar 250 mg (1 tablet) 1 kali sehari, selama 7 hingga 10 hari.
Lebih lanjut mengenai ureaplasma

Rawatan prostatitis

Levofloxacin mampu menyembuhkan prostatitis dengan berkesan yang disebabkan oleh pelbagai bakteria patogen. Prostatitis boleh dirawat dengan tablet Levofloxacin atau penyelesaian infus.

Pada prostatitis yang teruk, lebih baik memulakan terapi dengan penyuntikan antibiotik sebanyak 500 mg (1 botol 100 ml) 1 kali sehari. Pentadbiran Levofloxacin secara intravena berterusan selama 7 hingga 10 hari. Selepas itu, perlu beralih ke pengambilan antibiotik dalam tablet, yang diminum 500 mg (1 keping) 1 kali sehari. Tablet harus diambil selama 18 hingga 21 hari lagi. Kursus rawatan umum dengan Levofloxacin mestilah 28 hari. Oleh itu, setelah beberapa hari pemberian antibiotik intravena, sepanjang baki masa hingga 28 hari, anda perlu minum pil.

Prostatitis hanya boleh dirawat dengan tablet Levofloxacin. Dalam kes ini, lelaki itu harus minum ubat 500 mg (1 tablet) sekali sehari, selama 4 minggu.
Lebih banyak mengenai prostatitis

Levofloxacin dan alkohol

Kontraindikasi

Kontraindikasi relatif terhadap penggunaan Levofloxacin dalam tablet dan larutan adalah disfungsi buah pinggang yang teruk dan kekurangan dehidrogenase glukosa-6-fosfat. dalam kes seperti itu, ubat tersebut harus diambil di bawah pengawasan perubatan yang ketat terhadap keadaan manusia.

Titisan mata Levofloxacin dikontraindikasikan untuk digunakan dalam kes berikut:

  • kepekaan atau alergi terhadap sebarang ubat dari kumpulan quinolone;
  • kehamilan;
  • menyusu;
  • berumur di bawah 1 tahun.

Kesan sampingan

Kesan sampingan Levofloxacin sangat banyak, dan ia berkembang dari pelbagai organ dan sistem. Semua kesan sampingan antibiotik dibahagikan mengikut kekerapan perkembangan:
1. Selalunya - diperhatikan pada 1-10 orang daripada 100 orang.
2. Kadang kala - diperhatikan kurang dari 1 orang dalam 100.
3. Jarang - berlaku pada kurang dari 1 dalam 1000 orang.
4. Sangat jarang berlaku - berlaku pada kurang dari 1 orang dalam 1000.

Semua kesan sampingan tablet dan penyelesaian untuk infusi, bergantung pada kekerapan kejadiannya, ditunjukkan dalam jadual:

Kesan sampingan yang biasaKesan sampingan yang kadang-kadang berlakuKesan sampingan yang tidak biasaKesan sampingan yang sangat jarang berlaku
Cirit-biritGatal-gatalTindak balas anafilaksisBengkak pada muka dan tekak
LoyaKemerahan kulitGatal-gatalTerkejut
Peningkatan aktiviti enzim hati (AST, ALT)Hilang selera makanBronkospasme, hingga mati lemas terukPenurunan tekanan darah yang tajam
Gangguan pencernaan (lebam, pedih ulu hati, dll.)Cirit-birit dengan sedikit darahHipersensitiviti terhadap cahaya matahari dan sinar ultraviolet
MuntahPenurunan porphyriasRadang paru-paru
Sakit perutKeresahanVaskulitis
Sakit kepalaBadan menggeletarLepuh pada kulit
PeningParestesi di tangan (perasaan "lebam angsa")Nekrolisis epidermis toksik
KebasHalusinasiMultiforme eritema eksudatif
MengantukKemurunganPenurunan kepekatan glukosa darah
Gangguan tidurKegembiraanMasalah penglihatan
Peningkatan jumlah eosinofil darahKejangRasa gangguan
Penurunan jumlah leukosit darahFikiran yang keliruBerkurangnya keupayaan untuk membezakan antara bau
Kelemahan umumDegupan jantungSensitiviti sentuhan menurun (sensasi sentuhan)
Kejatuhan tekananKeruntuhan vaskular
TendonitisPecah tendon
Sakit ototKelemahan otot
Sakit sendiRhabdomyolysis
Peningkatan kepekatan bilirubin dan kreatinin dalam darahFungsi buah pinggang terjejas
Penurunan bilangan neutrofil dalam darahNefritis interstisial
Penurunan bilangan platelet dalam darahAnemia hemolitik
Pendarahan meningkatPenurunan bilangan semua sel darah
Penurunan bilangan neutrofil, eosinofil dan basofil
Pembentukan jangkitan tahan
Demam

Sebagai tambahan kepada kesan sampingan yang disenaraikan, Levofloxacin, seperti antibiotik lain, boleh menyebabkan perkembangan dysbiosis, serta peningkatan pembiakan kulat. Oleh itu, disarankan, dengan latar belakang terapi antibiotik, mengambil ubat yang mengandungi bakteria mikroflora usus normal, serta agen antijamur.

Titisan mata Levofloxacin boleh menyebabkan kesan sampingan berikut:

  • terbakar di mata;
  • penurunan ketajaman penglihatan;
  • pembentukan tali lendir di mata;
  • blepharitis;
  • kemosis konjungtiva;
  • pertumbuhan papillae yang berlebihan pada konjunktiva;
  • bengkak kelopak mata;
  • ketidakselesaan di mata;
  • mata gatal;
  • sakit di mata;
  • kemerahan konjunktiva;
  • perkembangan folikel pada konjunktiva;
  • eritema pada kelopak mata;
  • kerengsaan mata;
  • dermatitis kontak;
  • fotofobia;
  • sakit kepala;
  • hidung berair;
  • reaksi alahan.

Levofloxacin - sinonim

Antibiotik Levofloxacin mempunyai ubat yang sinonim. Sinonim Levofloxacin adalah ubat yang juga mengandungi antibiotik levofloxacin sebagai bahan aktif..

Titisan mata Levofloxacin mempunyai sinonim berikut:

  • Oftaquix - titisan mata;
  • Signicef ​​- titisan mata;
  • L-Optic Rompharm - titisan untuk mata.

Tablet Levofloxacin dan penyelesaian untuk infus mempunyai sinonim berikut di pasaran farmaseutikal domestik:

  • Vitalecin - tablet;
  • Glevo - tablet;
  • Ivacin - penyelesaian untuk infusi;
  • Lebel - pil;
  • Levolet R - tablet dan penyelesaian untuk infus;
  • Levostar - tablet;
  • Levotek - tablet dan penyelesaian untuk infus;
  • Levoflox - tablet;
  • Levofloxabol - penyelesaian untuk infus;
  • Levofloripine - tablet;
  • Leobag - penyelesaian untuk infusi;
  • Leflobact - tablet dan penyelesaian untuk infus;
  • Lefokcin - tablet;
  • Leflox - penyelesaian untuk infusi;
  • Loxof - tablet;
  • Maklevo - tablet dan penyelesaian untuk infus;
  • Remedia - tablet dan penyelesaian untuk infus;
  • Tavanik - tablet dan penyelesaian untuk infus;
  • Tanflomed - tablet;
  • Flexid - tablet;
  • Floracid - tablet;
  • Haileflox - tablet;
  • Ekolevid - tablet;
  • Eleflox - tablet dan penyelesaian untuk infus.

Analog

Analog Levofloxacin adalah ubat yang mengandungi antibiotik lain sebagai komponen aktif yang mempunyai spektrum aktiviti antibakteria yang serupa. Untuk kemudahan, analog tetesan mata, tablet dan penyelesaian untuk infus ditunjukkan dalam jadual:

Analog penurunan mataAnalog tablet dan penyelesaian untuk infus
BetacyprolAbaktal - tablet dan penyelesaian untuk pentadbiran intravena
VigamoxAvelox - tablet dan penyelesaian untuk infus
VitabactPenyelesaian basigen untuk infusi
DancilTablet Gatispan
DecamethoxinGeoflox - tablet dan penyelesaian untuk infus
ZimarZanocin - tablet dan penyelesaian untuk infus
LofoxPil Zarquin
NormaxZoflox - tablet dan penyelesaian untuk infus
OkatsinIficipro - tablet dan penyelesaian untuk infus
OkomistinQuintor - tablet dan penyelesaian untuk infus
OfloxacinTablet Xenaquin
OftadekTablet Loxon-400
OphthalmolTablet Lomacin
UnifloxTablet Lomefloxacin
FloxalTablet Lomflox
CiloxanTablet Lofox
TsiproletTablet Moximac
CiproloneTablet Nolitsin
TsipromedTablet Norbactin
CiprofloxacinTablet Norlet
Ciprofloxacin bufusTablet Normax
Ciprofloxacin-AKOSTablet Norfacin
OftocyproTablet Norfloxacin
MoxifourOflo - tablet dan penyelesaian untuk infusi
Tablet Oflox
Penyelesaian ofloxabol untuk infusi
Ofloxacin - tablet dan penyelesaian untuk infus
Ofloxin - tablet dan penyelesaian untuk infus
Tablet Oflomac
Tablet forlocid dan Oflocid forte
Pefloxabol - larutan dan serbuk untuk infus
Pefloxacin - tablet dan penyelesaian untuk infus
Tablet Plevilox
Procipro - tablet dan penyelesaian untuk infus
Tablet Sparbact
Pil Sparflo
Tarivid - tablet dan penyelesaian untuk infus
Tablet Tariferid
Tablet Taricin
Pil fakta
Tablet Tseprova
Tsiplox - tablet dan penyelesaian untuk infus
Tablet Tsipraz
Tablet Ciprex
Tsiprinol - tablet, larutan dan pekat untuk infus
Tsiprobay - tablet dan penyelesaian untuk infus
Tsiprobid - tablet dan penyelesaian untuk infus
Tablet Ciprodox
Penyelesaian Tsiprolacer untuk infusi
Tsiprolet - tablet dan penyelesaian untuk infus
Penyelesaian cipronate untuk infusi
Tablet Cypropane
Penyelesaian ciprofloxabol untuk infusi
Ciprofloxacin - tablet dan penyelesaian untuk infus
Tablet Cifloxinal
Tsifran - tablet dan penyelesaian untuk infus
Penyelesaian cifracid untuk infusi
Tablet Ecocifol
Unicpef - tablet dan penyelesaian untuk infusi

Ulasan

Dalam kebanyakan kes, ulasan mengenai Levofloxacin adalah positif, kerana akibat penggunaan ubat tersebut, kesan terapi yang baik dapat dilihat. Selalunya, orang menggunakan Levofloxacin untuk merawat bronkitis, sinusitis, sinusitis, serta jangkitan ginekologi dan prostatitis. Dalam semua kes, Levofloxacin dengan cepat menghilangkan gejala penyakit yang menyakitkan, dan menyebabkan pemulihan..

Ulasan negatif mengenai Levofloxacin terutamanya disebabkan oleh kesan sampingannya. Oleh itu, orang memperhatikan penampilan kelemahan yang teruk, kekeliruan, sakit pada otot dan sendi, yang secara signifikan memburukkan kualiti hidup. Keterukan kesan sampingan bervariasi dari ringan hingga teruk apabila seseorang terpaksa tinggal di tempat tidur. Walau bagaimanapun, walaupun terdapat kesan sampingan yang kuat, orang yang mengambil ubat tersebut menunjukkan peningkatan yang ketara dari segi penyakit berjangkit. Tetapi gabungan keberkesanan tinggi dan kesan sampingan yang jelas menyebabkan fakta bahawa penilaian keseluruhan Levofloxacin ternyata negatif, kerana kekurangannya melebihi kelebihan.

Levofloxacin dan Moxifloxacin

Levofloxacin tergolong dalam fluoroquinolones generasi ketiga, dan Moxifloxacin tergolong dalam generasi keempat. Ini bermaksud bahawa spektrum tindakan Moxifloxacin lebih luas daripada Levofloxacin. Oleh itu, untuk rawatan jangkitan teruk yang tidak bertindak balas terhadap terapi dengan antibiotik lain, lebih baik memilih Moxifloxacin. Tetapi untuk rawatan jangkitan dengan tahap keparahan sederhana yang sebelumnya tidak dirawat dengan antibiotik, lebih baik menggunakan Levofloxacin. Dengan kata lain, Moxifloxacin harus dianggap sebagai ubat cadangan yang hanya boleh digunakan apabila antibiotik lain gagal. Jangan gunakan Moxifloxacin segera setelah pengesanan penyakit, kerana penggunaan antibiotik yang kerap akan menyebabkan perkembangan spesies bakteria tahan.

Moxifloxacin adalah ubat pilihan untuk rawatan jangkitan teruk yang disebabkan oleh beberapa mikroorganisma sekaligus, misalnya, dalam praktik ginekologi, pembedahan, dll. Dalam kes ini, pengangkatan ubat menghindari keperluan untuk memberi pesakit beberapa antibiotik sekaligus, jumlah spektrum tindakan yang dapat dibandingkan dengan hanya Moxifloxacin..

Harga di Rusia dan Ukraine

Levofloxacin, yang dihasilkan oleh pelbagai syarikat farmaseutikal, mempunyai kos yang setanding. Oleh kerana agen antibakteria ini sangat popular, malangnya, barang palsu sering dijumpai. Untuk membeli produk berkualiti, selalu minta sijil pematuhan ahli farmasi anda. Lebih baik membeli Levofloxacin di farmasi yang mempunyai sijil pematuhan seperti itu.

Ubat yang paling mahal dengan levofloxacin adalah Tavanik dan Levofloxacin-Teva, bagaimanapun, ubat ini mempunyai tahap kesan sampingan yang paling rendah, yang dijamin oleh tahap pemurnian tinggi dari semua komponen.

Anggaran kos Levofloxacin di farmasi di Rusia dan Ukraine untuk kemudahan penggunaan ditunjukkan dalam jadual:

Bentuk pelepasan LevofloxacinHarga di Rusia, rubelHarga di Ukraine, Hryvnia
500 mg tablet, 5 keping278 - 455 rubel47 - 53 Hryvnia
500 mg tablet, 10 keping515 - 593 rubel60 - 124 Hryvnia
Tablet 500 mg, 14 keping615 - 683 rubel110 - 152 Hryvnia
Tablet 250 mg, 10 keping294 - 475 rubel32 - 60 Hryvnia
Tablet 250 mg, 5 keping270 - 305 rubel54 - 61 Hryvnia
Penyelesaian untuk infusi 500 mg, 100 ml175 - 995 rubel40 - 46 Hryvnia
Mata jatuh 5%, 1 ml25 - 36 rubel5 - 8 Hryvnia
Mata jatuh 5%, 5 ml106 - 128 rubel21 - 27 Hryvnia

Pengarang: Pashkov M.K. Penyelaras Projek Kandungan.

Levofloxacin (Levofloxacin)

Kandungan

Formula struktur

Nama Rusia

Nama Latin bahan tersebut adalah Levofloxacin

Nama kimia

(-) - (S) -9-Fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10- (4-methyl-1-piperazinyl) -7-oxo-7H-pyrido [1,2,3-de] Hemihidrat 1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid

Formula kasar

Kumpulan farmakologi bahan Levofloxacin

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

Kod CAS

Ciri-ciri bahan Levofloxacin

Ejen kemoterapi sintetik, karboksinquinolon fluorinasi, bebas dari kekotoran S-enantiomer sebatian racemik - ofloxacin. Cahaya, dari serbuk atau kristal putih kekuningan hingga kuning-putih. Berat molekul 370.38. Mudah larut dalam air pada pH 0,6-6,7. Molekul wujud sebagai amphion pada nilai pH yang sesuai dengan persekitaran usus kecil. Ia mempunyai keupayaan untuk membentuk sebatian stabil dengan ion dari banyak logam. Keupayaan untuk membentuk sebatian chelating in vitro menurun mengikut urutan berikut: Al +3> Cu +2> Zn +2> Mg +2> Ca +2.

Farmakologi

Memiliki spektrum tindakan yang luas. Menghambat topoisomerase bakteria IV dan DNA gyrase (topoisomerase jenis II) - enzim yang diperlukan untuk replikasi, transkripsi, pembaikan dan penggabungan semula DNA bakteria. Dalam kepekatan yang setara dengan atau sedikit melebihi kepekatan penghambatan, selalunya ia mempunyai kesan bakteria. Rintangan in vitro terhadap levofloxacin yang disebabkan oleh mutasi spontan jarang berlaku (10 −9 −10 −10). Walaupun rintangan silang telah diperhatikan antara levofloxacin dan fluoroquinolones lain, beberapa organisma yang tahan terhadap fluoroquinolones lain mungkin rentan terhadap levofloxacin.

Ditubuhkan secara in vitro dan disahkan dalam keberkesanan kajian klinikal terhadap bakteria gram positif - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (strain rentan methicillin), Staphylococcus epidermidis (strain rentan methicillin), Staphylococcus saprophyticus strains, Streptococcus pyogenes; bakteria gram-negatif - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescisms - dan mikro lain.

Bagi majoriti (≥90%) strain mikroorganisma berikut, MIC levofloxacin (2 μg / ml atau kurang) telah ditetapkan secara in vitro, namun, keberkesanan dan keselamatan penggunaan klinikal levofloxacin dalam rawatan jangkitan yang disebabkan oleh patogen ini belum dapat ditentukan dalam kajian yang mencukupi dan terkawal: gram positif bakteria - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (kumpulan C / F), Streptococcus (kumpulan G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; bakteria gram negatif - Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoevactea (Enter, Yersinia pestis; anaerob gram positif - Clostridium perfringens.

Mungkin berkesan terhadap mikroorganisma yang tahan terhadap aminoglikosida, makrolida dan antibiotik beta-laktam (termasuk penisilin).

* Strain dengan rintangan antibiotik berganda (Streptococcus pneumoniae tahan MDFSP) terdiri daripada strain yang tahan terhadap dua atau lebih antibiotik berikut: penisilin (dengan MIC ≥2 μg / ml), cephalosporins generasi kedua (misalnya cefuroxime), macrolides, tetrasiklin dan trimetoprim / sulfametoksazol.

Keberkesanan levofloxacin dalam rawatan pneumonia bakteria yang diperoleh masyarakat (rejimen pemberian dos 7-14 hari) telah dikaji dalam dua percubaan klinikal multisenter. Dalam kajian rawak pertama, yang merangkumi 590 pesakit dengan radang paru-paru bakteria, kajian perbandingan keberkesanan levofloxacin pada dos 500 mg sekali sehari melalui mulut atau IV selama 7-14 hari dan sefalosporin dengan jumlah keseluruhan rawatan 7-14 hari; sekiranya kehadiran agen penyebab radang paru-paru atipikal disyaki atau disahkan, pesakit dalam kumpulan perbandingan juga boleh menerima eritromisin atau doxycycline. Kesan klinikal (penyembuhan atau penambahbaikan) pada hari ke-5-7 setelah berakhirnya terapi levofloxacin adalah 95% berbanding 83% pada kumpulan perbandingan. Dalam kajian kedua, yang merangkumi 264 pesakit yang menerima levofloxacin pada dos 500 mg sekali sehari melalui mulut atau IV selama 7-14 hari, kesan klinikal adalah 93%. Dalam kedua-dua kajian tersebut, keberkesanan levofloxacin dalam rawatan atipikal pneumonia yang disebabkan oleh Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae dan Legionella pneumoniae masing-masing adalah 96, 96 dan 70%. Tahap pembasmian mikrobiologi dalam kedua kajian adalah, bergantung kepada patogen: H. influenzae - 98%, S. pneumoniae - 95%, S. aureus - 88%, M. catarrhalis - 94%, H. parainfluenzae - 95%, K. pneumoniae - seratus%.

Levofloxacin berkesan dalam rawatan radang paru-paru yang disebabkan oleh komuniti yang disebabkan oleh strain Streptococcus pneumoniae (MDRSP) yang tahan pelbagai ubat. Setelah penilaian mikrobiologi isolat MDRSP diasingkan dari 40 pesakit, ternyata 38 pesakit (95%) mencapai kesan klinikal (pemulihan atau peningkatan) dan bakteriologi setelah selesai menjalani terapi levofloxacin. Tahap pembasmian bakteriologi adalah untuk patogen yang berbeza: strain tahan penisilin - 94.1%, strain tahan terhadap cephalosporins generasi ke-2 - 96.9%, strain tahan terhadap makrolida - 96.6%, strain tahan terhadap trimethoprim / sulfamethoxazole - 89.5%, ketegangan yang tahan terhadap tetrasiklin - 100%.

Keberkesanan dan keselamatan levofloxacin dalam pneumonia bakteria yang diperoleh komuniti (rejimen dos 5 hari) dinilai dalam kajian multisenter double-blind, rawak, prospektif pada 528 pesakit dewasa yang dirawat pesakit luar dan dirawat di hospital dengan radang paru-paru yang diperolehi secara klinikal dan radiologikal yang dapat dikesan dari keparahan ringan hingga teruk jika dibandingkan dengan dos levofloxacin 750 mg (IV atau lisan setiap hari selama lima hari) atau 500 mg (IV atau lisan setiap hari selama 10 hari). Kesan klinikal (peningkatan atau pemulihan) adalah 90.9% pada kumpulan yang menerima levofloxacin pada dos 750 mg, dan 91.1% pada kumpulan yang menerima levofloxacin pada dos 500 mg. Keberkesanan mikrobiologi (tahap pembasmian bakteriologi) rejimen dos 5 hari bergantung kepada patogen: S. pneumoniae - 95%, Haemophilus influenzae - 100%, Haemophilus pararainfluenzae - 100%, Mycoplasma pneumoniae - 96%, Chlamydophila pneumoniae - 87%.

Keberkesanan dan keselamatan levofloxacin dalam rawatan sinusitis bakteria akut (rejimen dos 5- dan 10-14 hari) yang disebabkan oleh Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis dinilai dalam kajian double-blind, acak, prospektif, multisenter, percussion pada 780 outpati sekali sehari pada dos 750 mg selama 5 hari atau 500 mg selama 10 hari. Kesan klinikal levofloxacin (penyelesaian lengkap atau separa dari gejala sinusitis bakteria akut sehingga terapi antibiotik tidak dianggap perlu), menurut penilaian mikrobiologi, adalah 91.4% pada kumpulan yang menerima levofloxacin pada dosis 750 mg dan 88.6% pada kumpulan yang menerima 500 mg levofloxacin.

Keberkesanan levofloxacin dalam rawatan jangkitan saluran kencing yang rumit dan pielonefritis akut (rejimen dos 5 hari) dinilai pada 1109 pesakit dalam kajian klinikal rawak, double-blind, multisenter di mana pesakit menerima levofloxacin pada dos 750 mg IV atau secara lisan sekali sehari selama 5 hari (546 pesakit) atau ciprofloxacin 400 mg IV atau 500 mg secara lisan dua kali sehari selama 10 hari (563 pesakit). Keberkesanan levofloxacin dinilai selepas 10-14 hari berdasarkan tahap pembasmian bakteriologi dan, bergantung kepada patogen: Escherichia coli - 90%, Klebsiella pneumoniae - 87%, Proteus mirabilis - 100%.

Keberkesanan dan keselamatan levofloxacin dalam rawatan jangkitan saluran kencing yang rumit dan pyelonephritis akut (rejimen dos 10 hari) dinilai selama 10 hari rawatan dengan levofloxacin pada dos 250 mg secara lisan sekali sehari pada 285 pesakit dengan jangkitan saluran kencing tidak rumit yang rumit oleh jangkitan saluran kencing laluan (keparahan ringan hingga sederhana) dan pyelonephritis akut (keparahan ringan hingga sederhana) dalam percubaan klinikal rawak, double-blind, multisenter. Keberkesanan mikrobiologi, diukur dengan pembasmian mikroorganisma oleh bakteriologi, kira-kira 93%.

Keberkesanan levofloxacin pada luka berjangkit pada kulit dan struktur kulit telah dikaji dalam kajian perbandingan terbuka dan rawak yang merangkumi 399 pesakit yang menerima levofloxacin pada dos 750 mg / hari (intravena, kemudian secara lisan) atau ubat rujukan selama (10 ± 4.7) hari. Manipulasi pembedahan untuk jangkitan rumit (pemotongan tisu mati dan saliran) tidak lama sebelum permulaan atau semasa terapi antibiotik (sebagai sebahagian daripada terapi kompleks) dilakukan pada 45% pesakit yang menerima levofloxacin dan 44% pesakit dalam kumpulan perbandingan. Di antara pesakit yang diperhatikan selama 2-5 hari setelah berakhirnya terapi ubat, kesan klinikal adalah 116/138 (84.1%) pada kumpulan yang menerima levofloxacin, dan 106/132 (80.3%) dalam kumpulan perbandingan.

Keberkesanan levofloxacin juga ditunjukkan dalam kajian multisenter, rawak, label terbuka dalam rawatan radang paru-paru nosokomial dan dalam kajian multisenter, rawak, double-blind dalam rawatan prostatitis bakteria kronik..

Kesan klinikal levofloxacin 0.5% penurunan mata dalam ujian terkawal rawak, buta ganda, multisenter dalam rawatan konjungtivitis bakteria adalah 79% pada akhir rawatan (6-10 hari). Tahap pembasmian mikrobiologi mencapai 90%.

Penyerapan. Selepas pemberian oral, ia diserap dengan cepat dan sepenuhnya dari saluran gastrointestinal, ketersediaan bio mutlak 500 mg dan 750 mg tablet levofloxacin adalah 99%. Cmaks dicapai setelah 1-2 jam. Apabila diambil serentak dengan makanan, waktu untuk mencapai Cmax sedikit meningkatmaks (selama 1 jam) dan C menurun sedikitmaks (sebanyak 14%), oleh itu, levofloxacin boleh diresepkan tanpa mengira pengambilan makanan. Selepas satu suntikan intravena kepada sukarelawan yang sihat pada dos 500 mg (infusi lebih dari 60 minit) Cmaks adalah (6.2 ± 1) μg / ml, pada dos 750 mg (infusi lebih dari 90 minit) - (11.5 ± 4) μg / ml. Farmakokinetik levofloxacin bersifat linear dan boleh diramalkan dengan pemberian oral dan intravena tunggal dan berulang. Kepekatan plasma berterusan dicapai selepas 48 jam apabila mengambil 500-750 mg 1 kali sehari. Dengan pemberian berulang kali kepada sukarelawan yang sihat, nilai Cmaks adalah: untuk pemberian oral 500 mg / hari - (5,7 ± 1,4) μg / ml, 750 mg / hari - (8,6 ± 1,9) μg / ml; dengan pemberian intravena 500 mg / hari - (6,4 ± 0,8) μg / ml, 750 mg / hari - (12,1 ± 4,1) μg / ml. Profil kepekatan plasma levofloxacin selepas pemberian intravena adalah serupa dengan pemberian oral dalam dos yang setara.

Pembahagian. Purata Vd ialah 74-112 liter selepas dos tunggal dan berulang 500 dan 750 mg. Ia disebarkan secara meluas di tisu-tisu tubuh, ia menembusi jaringan paru-paru dengan baik (kepekatan di paru-paru adalah 2-5 kali lebih tinggi daripada kepekatan dalam plasma). In vitro, dalam julat kepekatan yang sesuai dengan nilai klinikal (1-10 μg / ml), pengikatan protein plasma (terutama albumin) adalah 24-38% dan tidak bergantung pada kepekatan levofloxacin.

Metabolisme dan perkumuhan. Stereokimia stabil dalam plasma dan air kencing, tidak berubah menjadi enantiomernya, D-ofloxacin. Ia secara praktikal tidak dimetabolisme dalam badan. Diekskresikan terutamanya tidak berubah dalam air kencing (sekitar 87% daripada dos dalam 48 jam), jumlah kecil dalam tinja (kurang dari 4% dalam 72 jam). Kurang daripada 5% ditentukan dalam air kencing dalam bentuk metabolit (desmethyl, nitric oxide) dengan aktiviti farmakologi spesifik yang tidak signifikan.

Terminal T1/2 dari plasma adalah 6-8 jam selepas suntikan tunggal atau berulang secara lisan atau intravena. Jumlah Cl adalah 144-226 ml / min, Cl renal - 96-142 ml / min, perkumuhan dilakukan dengan penapisan glomerular dan rembesan tiub. Penggunaan serentak cimetidine atau probenecid menyebabkan penurunan Cl ginjal masing-masing sebanyak 24 dan 35%, yang menunjukkan rembesan levofloxacin oleh tubulus proksimal. Kristal Levofloxacin tidak dikesan dalam air kencing yang baru dikumpulkan.

Kumpulan pesakit khas

Umur, jantina, bangsa. Farmakokinetik levofloxacin tidak bergantung pada usia, jantina dan bangsa pesakit.

Selepas pemberian oral 500 mg kepada sukarelawan lelaki T yang sihat1/2 rata-rata 7.5 jam berbanding 6.1 jam pada wanita; perbezaannya dikaitkan dengan ciri-ciri keadaan fungsi ginjal pada lelaki dan wanita dan tidak mempunyai kepentingan klinikal.

Ciri-ciri farmakokinetik bergantung pada bangsa dikaji oleh analisis kovarians data dari 72 subjek: 48 - wakil kaum Kaukasia dan 24 - yang lain; tidak terdapat perbezaan dari segi jumlah pelepasan dan jumlah pengagihan.

Umur lanjut usia. Farmakokinetik levofloxacin pada pesakit tua tidak berbeza dengan ketara jika perbezaan individu dalam nilai pelepasan kreatinin diambil kira. Selepas satu dos oral 500 mg levofloxacin T1/2 pada pesakit tua yang sihat (66-80 tahun) adalah 7.6 jam berbanding 6 jam pada pesakit yang lebih muda; perbezaannya disebabkan oleh perubahan fungsi ginjal dan tidak signifikan secara klinikal. Tidak diperlukan penyesuaian dos pada pesakit tua.

Kegagalan ginjal Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu (Cl creatinine T1/2, penyesuaian dos diperlukan untuk mengelakkan pengumpulan. Hemodialisis dan dialisis peritoneal pesakit luar jangka panjang tidak mengeluarkan levofloxacin dari badan dan oleh itu tidak memerlukan dos tambahan.

Kegagalan hati. Kajian farmakokinetik pada pesakit dengan penyakit hati belum dilakukan. Oleh kerana metabolisme levofloxacin tidak signifikan, kesan kerosakan hati pada farmakokinetik tidak dijangka..

Anak-anak. Selepas suntikan levofloxacin intravena tunggal pada dos 7 mg / kg kepada kanak-kanak berumur 6 bulan hingga 16 tahun, ubat ini dikeluarkan lebih cepat daripada pada pesakit dewasa. Analisis farmakokinetik seterusnya menunjukkan bahawa dengan rejimen dos 8 mg / kg (tidak lebih daripada 250 mg setiap dos) setiap 12 jam pada kanak-kanak 6 bulan - 17 tahun dalam keadaan keseimbangan, nilai AUC akan dicapai0-24 dan Cmaks dalam plasma, setanding dengan pesakit dewasa dengan dos levofloxacin 500 mg setiap 24 jam.

Farmakokinetik levofloxacin pada pesakit dengan radang paru-paru yang teruk dari komuniti tidak berbeza dengan yang terdapat pada sukarelawan yang sihat.

Kajian mengenai farmakokinetik levofloxacin apabila diberikan dalam bentuk titisan mata 0,5% dilakukan pada 15 sukarelawan dewasa yang sihat. Kepekatan plasma levofloxacin diukur pada pelbagai titik masa selama 15 hari pentadbiran. Kepekatan plasma levofloxacin rata-rata 1 jam selepas penanaman berkisar antara 0,86 ng / ml pada hari pertama hingga 2,05 ng / ml pada hari kelima belas. Cmaks Levofloxacin dalam plasma adalah 2,25 ng / ml dan dicapai pada hari ke-4 setelah 2 hari penggunaan setiap 2 jam (hingga 8 kali sehari). Cmaks levofloxacin yang dicapai pada hari ke-15 lebih daripada 1000 kali lebih rendah daripada kepekatan yang diperhatikan selepas pemberian oral levofloxacin standard.

Dalam kajian pada sukarelawan dewasa yang sihat (n = 30), menunjukkan bahawa kepekatan min levofloxacin dalam filem air mata, yang diukur 4 dan 6 jam selepas penyusupan, masing-masing adalah 17.0 μg / ml dan 6.6 μg / ml (kepentingan klinikal tidak diketahui).

Toksikologi eksperimen dan / atau farmakologi

Levofloxacin dan fluoroquinolones lain telah terbukti menyebabkan arthropathy pada haiwan muda yang tumbuh dari kebanyakan spesies yang diuji.

Pemberian levofloxacin secara lisan pada dos 40 mg / kg / hari pada anjing berusia tiga bulan menyebabkan arthropati dan pemberhentian klinikal yang signifikan pada hari ke-8 daripada 14 hari yang dirancang. Kesan klinikal muskuloskeletal kecil dengan ketiadaan kelainan patologi atau histopatologi yang teruk diperhatikan akibat penggunaan tahap dos terendah - 2.5 mg / kg / hari (kira-kira 0.2 kali lebih tinggi daripada dos pediatrik berdasarkan perbandingan oleh AUC). Sinovitis dan lesi tulang rawan artikular diperhatikan pada dos 10 dan 40 mg / kg (kira-kira 0.7 dan 2.4 kali dos pediatrik berdasarkan perbandingan AUC). Patologi tulang rawan artikular kasar dan perubahan histopatologi berterusan sehingga akhir tempoh pemulihan 18 minggu pada anjing yang dirawat dengan levofloxacin pada dos 10 dan 40 mg / kg / hari.

Dalam eksperimen pada haiwan, pemberian levofloxacin kepada tikus dan anjing yang belum matang secara lisan atau intravena menyebabkan peningkatan kejadian osteochondrosis. Pemeriksaan histopatologi pada sendi yang mempunyai beban berat utama pada anjing yang belum matang dengan levofloxacin menunjukkan lesi tulang rawan yang berterusan. Fluoroquinolones lain juga menyebabkan perkembangan perubahan erosif yang serupa pada sendi yang menanggung beban berat utama, dan manifestasi arthropati lain pada haiwan yang belum matang dari pelbagai spesies.

Pada anjing yang belum matang (berumur 4-5 bulan), pemberian oral pada dos 10 mg / kg / hari selama 7 hari atau IV pada dos 4 mg / kg / hari selama 14 hari menyebabkan perkembangan arthropathies. Pentadbiran oral 300 mg / kg / hari selama 7 hari atau IV 60 mg / kg / hari selama 4 minggu menyebabkan arthropathy pada tikus yang belum matang.

Dalam kajian pada tikus, levofloxacin mempunyai kesan fototoksik, sama dengan keparahan ofloxacin, tetapi kurang jelas dibandingkan dengan fluoroquinolones lain.

Walaupun kristaluria diperhatikan dalam beberapa kajian pada tikus dengan pemberian iv, kristal kencing tidak terbentuk di pundi kencing, hanya dijumpai selepas buang air kecil dan tidak dikaitkan dengan nefrotoksisitas.

Dalam eksperimen pada tikus, kesan merangsang fluoroquinolones pada sistem saraf pusat ditingkatkan dengan penggunaan serentak dengan NSAID.

Apabila diberikan dengan cepat kepada anjing dengan dos 6 mg / kg atau lebih, levofloxacin menyebabkan kesan hipotensi, mungkin disebabkan oleh pembebasan histamin.

Dalam kajian in vitro dan in vivo, levofloxacin dalam kepekatan terapeutik tidak mendorong atau menghambat sistem enzim, oleh itu, tidak diharapkan ada kesan perantaraan enzim terhadap metabolisme ubat lain..

Karsinogenisiti, mutagenisiti, kesan pada kesuburan

Dalam kajian biologi in vivo pada tikus, levofloxacin tidak menunjukkan sifat karsinogenik selepas pemberian oral setiap hari selama 2 tahun pada dos hingga 100 mg / kg / hari (1.4 kali lebih tinggi daripada MRDC (750 mg), dari segi luas permukaan badan). Levofloxacin, pada rejimen dos apa pun, tidak mengurangkan jangka masa untuk perkembangan tumor kulit yang disebabkan oleh UV pada tikus albino bogel (Skh-1) dan dengan demikian tidak menunjukkan sifat fotokarsinogenik dalam keadaan eksperimen. Kepekatan levofloxacin dalam tisu kulit tikus bogel berada dalam julat 25-42 μg / g pada dos maksimum dalam kajian fotokarsinogenik (300 mg / kg / hari). Sebagai perbandingan, pada manusia, kepekatan levofloxacin dalam tisu kulit apabila diambil pada dos 750 mg rata-rata 11.8 μg / g pada Cmaks dalam plasma.

Tidak menunjukkan sifat mutagenik dalam kajian berikut: Ujian Ames pada bakteria S. Typhimurium dan E. Coli, ujian dengan hypoxanthine-guanine phosphoribosyltransferase sel ovari hamster Cina, dalam ujian mikronukleus pada tikus, ujian mutasi mematikan dominan pada tikus, ujian sintesis DNA pada tikus ujian pertukaran kromatid saudari pada tikus. Mendedahkan aktiviti mutagenik dalam ujian in vitro untuk penyimpangan kromosom (pada garis sel CHL) dan pertukaran kromatid saudari (pada garis sel CHL / IU).

Ia tidak memberi kesan pada kesuburan dan fungsi pembiakan tikus apabila diberikan secara lisan pada dos 360 mg / kg / hari (4,2 kali lebih tinggi daripada MRSA, dari segi luas permukaan badan) atau secara intravena pada dos 100 mg / kg / hari (dalam 1.2 kali MRDC, dari segi luas permukaan badan).

Penggunaan bahan Levofloxacin

Levofloxacin oral dan intravena ditunjukkan untuk rawatan penyakit berjangkit dan radang yang disebabkan oleh patogen yang sensitif terhadap levofloxacin pada orang dewasa, termasuk. : radang paru-paru yang diperoleh masyarakat; jangkitan saluran kencing yang tidak rumit; jangkitan saluran kencing yang rumit (termasuk pielonefritis); prostatitis bakteria kronik; jangkitan pada kulit dan tisu lembut; sebagai sebahagian daripada terapi kompleks untuk bentuk tuberkulosis yang tahan dadah; pencegahan dan rawatan antraks sekiranya berlaku jangkitan udara; sinusitis akut (tablet); pemburukan bronkitis kronik (tablet); radang paru-paru hospital (untuk dos tablet 750 mg).

Semasa menggunakan levofloxacin, cadangan nasional rasmi mengenai penggunaan agen antibakteria yang sesuai, serta kepekaan mikroorganisma patogen di negara tertentu, harus diambil kira (lihat "Arahan khas").

Levofloxacin dalam bentuk titisan mata 0,5% ditunjukkan untuk rawatan jangkitan mata bakteria dangkal yang disebabkan oleh mikroorganisma sensitif pada orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 1 tahun; untuk pencegahan komplikasi selepas pembedahan mata dan laser.

Kontraindikasi

Untuk kegunaan sistemik: hipersensitiviti terhadap levofloxacin atau quinolones lain; epilepsi; pseudoparalytic myasthenia gravis (myasthenia gravis) (lihat "Kesan sampingan", "Langkah berjaga-jaga"); sejarah lesi tendon semasa mengambil fluoroquinolones; kanak-kanak dan remaja hingga 18 tahun (kerana pertumbuhan kerangka yang tidak lengkap, kerana risiko kerosakan pada titik pertumbuhan tulang rawan tidak dapat dikecualikan sepenuhnya); kehamilan (risiko kerosakan pada titik pertumbuhan tulang rawan pada janin tidak dapat dikecualikan sepenuhnya); tempoh penyusuan (risiko kerosakan pada titik pertumbuhan tulang tulang rawan pada anak tidak dapat dikecualikan sepenuhnya).

Titisan mata: hipersensitiviti terhadap levofloxacin atau quinolones lain.

Sekatan penggunaan

Untuk kegunaan sistemik:

- pada pesakit yang cenderung mengalami kejang (pada pesakit dengan lesi sebelumnya dari sistem saraf pusat, pada pesakit secara serentak mengambil ubat yang menurunkan ambang kejang otak, seperti fenbufen, theophylline) (lihat "Interaksi");

- pada pesakit dengan kekurangan laten atau manifestasi glukosa-6-fosfat dehidrogenase (peningkatan risiko reaksi hemolitik semasa rawatan dengan quinolones);

- pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu (pemantauan wajib fungsi ginjal diperlukan, serta pembetulan rejimen dos);

- pada pesakit dengan faktor risiko yang diketahui untuk pemanjangan selang QT: usia lanjut; seks wanita, gangguan elektrolit yang tidak diperbetulkan (hipokalemia, hipomagnesemia); pemanjangan kongenital selang QT; penyakit jantung (kegagalan jantung, infark miokard, bradikardia); penggunaan ubat secara serentak yang dapat memanjangkan selang QT (antiarrhythmics kelas IA dan III, antidepresan trisiklik, makrolida, antipsikotik) (lihat "Overdosis", "Interaksi", "Langkah berjaga-jaga");

- pada pesakit diabetes mellitus yang menerima rawatan dengan ubat hipoglikemik oral, seperti glibenclamide atau persediaan insulin (risiko hipoglikemia meningkat);

- pada pesakit dengan reaksi buruk yang teruk terhadap fluoroquinolones lain, seperti reaksi neurologi yang teruk (peningkatan risiko reaksi buruk yang serupa dengan levofloxacin);

- pada pesakit dengan psikosis atau pada pesakit dengan sejarah penyakit mental (lihat PERHATIAN).

Titisan mata: usia kanak-kanak (keselamatan dan keberkesanan belum ditentukan).

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Penggunaan semasa kehamilan hanya mungkin dilakukan jika kesan terapi yang diharapkan melebihi potensi risiko pada janin (kajian keselamatan yang mencukupi dan terkawal pada wanita hamil belum dilakukan).

Levofloxacin tidak mempunyai kesan teratogenik pada tikus apabila diberikan secara lisan pada dos 810 mg / kg / hari (9.4 kali lebih tinggi daripada MRDC dari segi luas permukaan badan) atau secara intravena pada dos 160 mg / kg / hari (dalam 1, 9 kali ganda MRDC dari segi luas permukaan badan). Pemberian oral kepada tikus hamil pada dos 810 mg / kg / hari menyebabkan peningkatan kekerapan kematian intrauterin dan penurunan berat badan janin. Dalam eksperimen pada arnab, tidak ada kesan teratogenik yang dinyatakan ketika diberikan secara oral pada dos 50 mg / kg / hari (1,1 kali lebih tinggi daripada MRDC dari segi luas permukaan badan) atau pemberian intravena pada dos 25 mg / kg / hari, yang sesuai dengan 0.5 MRDC dari segi luas permukaan badan.

Kategori Tindakan FDA C.

Memandangkan hasil kajian fluoroquinolones lain dan data yang sangat terhad mengenai levofloxacin, dapat diandaikan bahawa levofloxacin boleh masuk ke dalam susu ibu wanita yang menyusui. Oleh kerana berpotensi menimbulkan reaksi buruk yang serius pada anak yang disusui, wanita yang menyusui harus menghentikan penyusuan susu ibu atau penggunaan levofloxacin secara sistemik (memandangkan kepentingan ubat ini kepada ibu).

Perlu berhati-hati semasa menggunakan levofloxacin dalam bentuk titisan mata..

Kesan sampingan bahan Levofloxacin

Reaksi ubat buruk yang serius dan klinikal, yang dibincangkan dengan lebih terperinci di bahagian Langkah berjaga-jaga, termasuk:

- kesan pada tendon;

- eksaserbasi pseudoparalytic myasthenia gravis (myasthenia gravis);

- reaksi serius dan kadang-kadang membawa maut;

- tindakan pada sistem saraf pusat;

- Cirit-birit yang berkaitan dengan Clostridium difficile;

- neuropati periferal, yang mungkin tidak dapat dipulihkan;

- pemanjangan selang QT;

- turun naik tahap glukosa darah;

- pengembangan ketahanan ubat bakteria.

Hipotensi dikaitkan dengan pemberian levofloxacin IV yang cepat atau bolus IV. Levofloxacin harus diberikan secara perlahan, lebih dari 60 hingga 90 minit.

Crystalluria dan silindruria telah dilaporkan dengan fluoroquinolones, termasuk levofloxacin. Oleh itu, semasa rawatan dengan levofloxacin, perlu mengekalkan hidrasi yang mencukupi pada pesakit untuk mengelakkan pembentukan air kencing yang terlalu pekat..

Pengalaman penyelidikan klinikal

Oleh kerana ujian klinikal dijalankan dengan keadaan yang berbeza, kejadian tindak balas buruk yang diamati dalam kajian ini tidak dapat dibandingkan secara langsung dengan kejadian dalam ujian klinikal lain dan tidak dapat meramalkan berlakunya kejadian buruk dalam praktik klinikal..

Data diberikan dari 29 ujian klinikal gabungan fasa 3 (n = 7537). Umur rata-rata pesakit adalah 50 tahun (kira-kira 74% pesakit berusia di bawah 65 tahun), 50% adalah lelaki, 71% adalah Kaukasia, 19% berkulit hitam. Pesakit menerima levofloxacin untuk rawatan pelbagai jangkitan pada dos 750 mg sekali sehari, 250 mg sekali sehari, atau 500 mg dua kali sehari. Tempoh terapi biasanya 3-14 hari (rata-rata 10 hari).

Keseluruhan frekuensi, jenis dan taburan reaksi buruk serupa pada pesakit yang menerima levofloxacin pada dos 750 mg 1 kali sehari, berbanding dengan pesakit yang menerima 250 mg 1 kali sehari atau 500 mg 2 kali sehari. Terapi dihentikan kerana kesan sampingan yang berkaitan dengan ubat pada 4.3% pesakit secara keseluruhan, 3.8% pesakit mengambil dos 250 dan 500 mg, dan 5.4% pesakit yang mengambil 750 mg. Kesan sampingan yang paling biasa yang menyebabkan pemberhentian ubat pada dos 250 dan 500 mg adalah aduan gastrousus (1.4%), mual (0.6%), muntah (0.4%), pening (0.3%), sakit kepala (0.2%). Kesan sampingan yang paling biasa yang menyebabkan pemberhentian ubat pada dos 750 mg adalah gangguan gastrointestinal (1.2%), mual (0.6%), muntah (0.5%), pening (0.3%), sakit kepala. sakit (0.3%).

Berikut adalah kesan sampingan yang dinyatakan dalam ujian klinikal dan diperhatikan dengan kekerapan> 0.1% pada pesakit yang dirawat dengan levofloxacin (N = 7537). Reaksi buruk yang paling biasa (≥3%) adalah mual, sakit kepala, cirit-birit, insomnia, sembelit, dan pening.

Dari sistem saraf dan organ deria: sakit kepala (6%), pening (3%), insomnia 1 (4%); 0.1-1% - kegelisahan, kegelisahan, kekeliruan, kemurungan, halusinasi, mimpi buruk 1, gangguan tidur 1, anoreksia, mimpi luar biasa 1, gegaran, kejang, paresthesia, vertigo, hipertensi, hiperkinesis, gangguan koordinasi pergerakan, mengantuk 1, pengsan.

Dari sisi sistem kardiovaskular dan darah: 0,1-1% - anemia, aritmia, berdebar-debar, serangan jantung, takikardia supraventrikular, phlebitis, epistaksis, trombositopenia, granulositopenia.

Dari sistem pernafasan: sesak nafas (1%).

Dari saluran pencernaan: loya (7%), cirit-birit (5%), sembelit (3%), sakit perut (2%), dispepsia (2%), muntah (2%); 0.1-1% - gastritis, stomatitis, pankreatitis, esofagitis, gastroenteritis, glossitis, kolitis pseudomembran, disfungsi hati, peningkatan enzim hati, peningkatan ALP.

Dari sistem genitouriner: vaginitis 2 (1%); 0.1-1%: gangguan fungsi ginjal, kegagalan buah pinggang akut, kandidiasis genital.

Pada bahagian sistem muskuloskeletal: 0.1-1% - arthralgia, tendinitis, myalgia, sakit pada otot rangka.

Pada bahagian kulit: ruam (2%), gatal (1%); 0.1-1% - reaksi alahan, edema (1%), urtikaria.

Lain-lain: kandidiasis (1%), reaksi di tempat suntikan intravena (1%), sakit dada (1%); 0.1-1%: hiperglikemia / hipoglikemia, hiperkalemia.

Dalam ujian klinikal menggunakan beberapa dos, gangguan oftalmik, termasuk katarak dan kelegapan lensa pelbagai titik, telah dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan fluoroquinolones, termasuk levofloxacin. Hubungan antara fenomena ini dan penggunaan dadah belum terjalin..

2 N = 3758 (wanita)

Adalah mustahil untuk menilai secara pasti frekuensi perkembangan fenomena ini dan hubungan kausal dengan penggunaan ubat-ubatan, kerana mesej diterima secara spontan, dari populasi yang tidak diketahui ukurannya.

Dari sistem saraf dan organ deria: laporan individu mengenai ensefalopati, gangguan EEG, neuropati periferal (mungkin tidak dapat dipulihkan), psikosis, paranoia, laporan percubaan bunuh diri dan pemikiran bunuh diri, uveitis, gangguan penglihatan (termasuk diplopia, penurunan) ketajaman penglihatan, penglihatan kabur, scotoma), gangguan pendengaran, tinnitus, parosmia, anosmia, kehilangan rasa, penyimpangan rasa, disfonia, pemburukan myasthenia gravis, pseudotumor otak.

Dari sisi sistem kardiovaskular dan darah: laporan terpencil torsade de pointes, pemanjangan selang QT, takikardia, vasodilatasi, peningkatan INR, pemanjangan PT, pancytopenia, anemia aplastik, leukopenia, anemia hemolitik, eosinofilia.

Dari saluran pencernaan: kegagalan hati (termasuk kes maut), hepatitis, penyakit kuning.

Dari sistem muskuloskeletal: pecah tendon, kerosakan otot, termasuk pecah, rhabdomyolysis.

Gangguan kulit: ruam bulosa, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermis toksik, eritema multiforme, reaksi fotosensitiviti / fototoksisiti.

Reaksi alergi: reaksi hipersensitiviti (kadang-kadang membawa maut), termasuk tindak balas anaphylactic / anaphylactoid, kejutan anaphylactic, angioedema, penyakit serum; laporan terpencil mengenai pneumonitis alergi.

Lain-lain: vaskulitis leukositoklastik, peningkatan aktiviti enzim otot, hipertermia, kegagalan multiorgan, nefritis interstitial.

Semasa menggunakan levofloxacin dalam bentuk titisan mata 0,5%, kesan yang paling sering diperhatikan adalah: 1-3% - penurunan penglihatan sementara, sensasi terbakar sementara, sakit atau ketidakselesaan di mata, sensasi benda asing di mata, demam, sakit kepala, faringitis, fotofobia; Ubat-ubatan yang mengandungi kation logam (seperti zat besi), multivitamin yang mengandung zink, didanosin (Lf yang mengandungi aluminium dan magnesium), apabila diambil secara oral dengan levofloxacin, dapat mempengaruhi penyerapan yang terakhir pada saluran gastrointestinal, yang menyebabkan penurunan tahap sistemiknya. Ubat di atas mesti diambil sekurang-kurangnya 2 jam sebelum atau 2 jam selepas pemberian devofloxacin secara oral.

Levofloxacin untuk suntikan. Tidak ada data mengenai interaksi fluoroquinolones IV dengan antasid oral, sucralfate, multivitamin, didanosin atau kation logam. Walau bagaimanapun, anda tidak boleh memasukkan fluoroquinolones, termasuk levofloxacin, bersama-sama dengan larutan yang mengandungi kation polyvalent, misalnya magnesium, melalui sistem yang sama untuk pentadbiran intravena.

Dalam kajian klinikal pada sukarelawan yang sihat, tidak ada kesan levofloxacin yang signifikan terhadap Cmaks, AUC dan parameter farmakokinetik lain dari isomer R- atau S-warfarin. Juga, tidak ada kesan warfarin pada penyerapan dan parameter farmakokinetik levofloxacin yang lain. Walaupun begitu, dalam kajian pasca pemasaran, kes peningkatan kesan warfarin ketika digunakan bersamaan dengan levofloxacin telah dilaporkan, sementara peningkatan PT disertai dengan episod pendarahan. Dengan penggunaan levofloxacin dan warfarin secara serentak, diperlukan pemantauan yang teliti terhadap parameter INR, PT dan pembekuan lain, serta pemantauan kemungkinan tanda-tanda pendarahan.

Pada pesakit yang menerima ubat fluoroquinolones dan antidiabetik secara serentak, turun naik kadar glukosa darah, termasuk hiperglikemia dan hipoglikemia, dicatat. Pemantauan tahap glukosa darah dengan teliti disarankan ketika ubat ini digunakan bersama..

Penggunaan NSAID bersamaan dengan fluoroquinolones, termasuk levofloxacin, boleh meningkatkan risiko rangsangan dan kejang CNS.

Dalam kajian klinikal pada sukarelawan yang sihat, tidak ada kesan levofloxacin yang signifikan terhadap kepekatan plasma, AUC dan parameter farmakokinetik teofilin yang lain. Juga, tidak ada kesan teofilin yang dapat dilihat pada penyerapan dan parameter farmakokinetik levofloxacin yang lain. Walau bagaimanapun, penggunaan bersama theophylline dengan fluoroquinolones lain disertai dengan peningkatan T1/2 dan kepekatan theophylline serum dan peningkatan seterusnya dalam risiko reaksi buruk yang bergantung pada teofilin. Sehubungan dengan itu, adalah perlu untuk memantau tahap teofilin dan penyesuaian dos yang tepat dengan penggunaan levofloxacin secara bersamaan. Reaksi buruk, termasuk kejang, boleh berlaku tanpa mengira peningkatan kepekatan teofilin dalam serum.

Dalam kajian pada sukarelawan yang sihat, tidak ada kesan klinikal levofloxacin yang signifikan terhadap kepekatan plasma, AUC dan parameter farmakokinetik siklosporin lain. Walau bagaimanapun, peningkatan tahap siklosporin dalam plasma telah dilaporkan di bawah pengaruh fluoroquinolones lain. Cmaks levofloxacin sedikit lebih rendah, sementara Tmaks dan T1/2 - sedikit lebih lama apabila terdapat siklosporin daripada parameter yang sama yang diperhatikan dalam kajian lain tanpa rawatan bersamaan. Perbezaannya, bagaimanapun, tidak dianggap signifikan secara klinikal. Dalam hal ini, penyesuaian dos levofloxacin atau siklosporin dengan penggunaan serentak tidak diperlukan.

Dalam kajian klinikal yang melibatkan sukarelawan yang sihat, tidak terdapat kesan levofloxacin yang signifikan terhadap C.maks, AUC dan parameter farmakokinetik lain digoxin. Penyerapan dan parameter farmakokinetik levofloxacin lain serupa dengan kehadiran atau ketiadaan digoxin. Oleh itu, dengan penggunaan serentak, tidak diperlukan penyesuaian dos levofloxacin atau digoxin.

Probenecid dan cimetidine

Dalam kajian klinikal yang melibatkan sukarelawan yang sihat, tidak ada kesan probenecid atau cimetidine yang signifikan pada Cmaks levofloxacin. Nilai AUC dan T1/2 levofloxacin lebih tinggi, sementara nilai pelepasan lebih rendah semasa rawatan gabungan dengan levofloxacin dengan probenecid atau cimetidine berbanding dengan rawatan dengan levofloxacin sahaja. Walau bagaimanapun, perubahan ini bukan alasan untuk menyesuaikan dos levofloxacin apabila digabungkan dengan probenecid atau cimetidine..

Interaksi yang berkaitan dengan ujian makmal atau diagnostik

Fluorokuinolon tertentu, termasuk levofloxacin, boleh menyebabkan keputusan ujian air kencing positif palsu ketika menggunakan kit imunoassay yang tersedia secara komersil (ujian opiat yang lebih spesifik mungkin diperlukan).

Berlebihan

Pada tikus, tikus, anjing dan monyet, setelah pemberian levofloxacin dosis tinggi, gejala berikut diperhatikan: ataksia, ptosis, penurunan aktiviti lokomotor, sesak nafas, sujud, gegaran, kejang. Dos melebihi 1500 mg / kg secara lisan dan 250 mg / kg dalam kadar peningkatan kematian pada tikus.

Rawatan overdosis akut: lavage gastrik, penghidratan yang mencukupi. Tidak dikeluarkan oleh hemodialisis dan dialisis peritoneal.

Laluan pentadbiran

Di dalam, di / dalam, secara konjungtiva.

Langkah berjaga-jaga untuk Levofloxacin

Tendinopati dan pecah tendon

Penggunaan fluoroquinolones, termasuk levofloxacin, dikaitkan dengan peningkatan risiko tendinitis dan pecah tendon pada usia apa pun. Kesan sampingan ini paling sering mempengaruhi tendon Achilles, dan jika tendon Achilles pecah, pembedahan mungkin diperlukan. Tendonitis dan pecah tendon rotator cuff pada bahu, tangan, bisep, ibu jari, dan tendon lain juga telah dilaporkan. Risiko terkena tendonitis berkaitan fluoroquinolone dan tendon pecah meningkat pada pesakit tua, biasanya berusia lebih dari 60 tahun, pada pesakit yang mengambil kortikosteroid, dan pada pesakit dengan pemindahan buah pinggang, jantung, dan paru-paru. Faktor selain usia dan penggunaan kortikosteroid yang secara bebas dapat meningkatkan risiko pecah tendon termasuk aktiviti fizikal yang tinggi, kegagalan buah pinggang, dan keadaan perubatan sebelumnya seperti rheumatoid arthritis. Tendonitis dan pecah tendon telah dilaporkan pada pesakit yang mengambil fluoroquinolones tanpa faktor risiko di atas. Pecah Tendon boleh berlaku semasa atau setelah terapi selesai; beberapa kes telah dilaporkan sehingga beberapa bulan setelah selesai menjalani rawatan. Sekiranya rasa sakit, bengkak, keradangan atau pecah tendon, terapi levofloxacin harus dihentikan. Pesakit harus dinasihatkan untuk berehat dan mengelakkan senaman pada tanda pertama tendinitis atau pecah tendon, dan berunding dengan profesional kesihatan untuk ubat antimikroba non-quinolone lain.

Eksaserbasi pseudoparalytic myasthenia gravis (myasthenia gravis)

Fluoroquinolones, termasuk levofloxacin, dicirikan oleh aktiviti penyekat konduksi neuromuskular dan boleh meningkatkan kelemahan otot pada pesakit dengan mysthenia gravis pseudoparalytic. Dalam tempoh pasca pemasaran, reaksi buruk yang serius diperhatikan, termasuk kekurangan paru, memerlukan pengudaraan mekanikal, dan kematian, yang berkaitan dengan penggunaan fluoroquinolones pada pesakit dengan mysthenia gravis pseudoparalytic. Penggunaan levofloxacin pada pesakit dengan diagnosis msethenia gravis pseudoparalytic yang ditetapkan adalah kontraindikasi (lihat "Kontraindikasi", "Kesan sampingan").

Ia dilaporkan mengenai perkembangan reaksi hipersensitiviti yang teruk dan maut dan / atau reaksi anafilaksis semasa mengambil fluoroquinolones, termasuk. levofloxacin, sering berkembang selepas dos pertama. Beberapa reaksi disertai dengan keruntuhan kardiovaskular, hipotensi, kejutan, kejang, kehilangan kesedaran, sensasi kesemutan, angioedema (termasuk lidah, faring, glotis, atau edema wajah), penyumbatan saluran udara (bronkospasme, sesak nafas, sindrom gangguan pernafasan akut), sesak nafas, gatal-gatal, gatal-gatal dan reaksi kulit yang teruk. Pada manifestasi pertama ruam kulit atau reaksi hipersensitiviti lain, levofloxacin harus dihentikan segera. Dengan perkembangan reaksi hipersensitiviti akut yang serius, pemberian epinefrin dan langkah-langkah resusitasi lain mungkin diperlukan, termasuk penggunaan oksigen, pemberian cecair intravena, antihistamin, kortikosteroid, amina penekan, dan pemeliharaan patensi saluran udara (menurut petunjuk klinikal) (lihat "Kesan Sampingan" ).

Reaksi serius dan kadang-kadang membawa maut

Perkembangan reaksi lain yang teruk dan kadang-kadang membawa maut pada pesakit semasa menerima fluoroquinolones, termasuk. levofloxacin disebabkan oleh kedua-dua reaksi hipersensitiviti dan sebab yang tidak dapat dijelaskan. Reaksi ini berlaku terutamanya selepas dos berulang dan menunjukkan dirinya sebagai: demam, ruam, atau reaksi dermatologi yang teruk (mis. Nekrolisis epidermis akut, sindrom Stevens-Johnson), vaskulitis, arthralgia, mialgia, penyakit serum, pneumonitis alergi, nefritis interstitial, kegagalan buah pinggang akut, hepatitis, penyakit kuning, nekrosis hati akut atau kegagalan hati, anemia (termasuk hemolitik dan hipoplastik), trombositopenia (termasuk trombositopenik purpura), leukopenia, agranulositosis, pancytopenia dan / atau perubahan lain dalam darah.

Pada manifestasi pertama ruam kulit, penyakit kuning atau manifestasi hipersensitiviti lain, levofloxacin harus segera dibatalkan dan langkah-langkah yang diperlukan diambil.

Tidak ada bukti hepatotoksisitas teruk yang berkaitan dengan pengambilan levofloxacin dalam ujian klinikal pada lebih dari 7000 pesakit. Reaksi hepatotoksik yang teruk yang dicatat dalam pemerhatian pasca pemasaran (termasuk hepatitis akut dan hasil maut) biasanya berlaku pada 14 hari pertama rawatan, kebanyakan kes - dalam masa 6 hari, dalam kebanyakan kes, hepatotoksisitas teruk tidak dikaitkan dengan hipersensitiviti. Kes hepatotoksisitas maut yang paling kerap diperhatikan pada pesakit berusia 65 tahun dan lebih tua dan tidak dikaitkan dengan hipersensitiviti. Levofloxacin harus dihentikan segera sekiranya pesakit mengalami tanda-tanda dan gejala hepatitis (lihat "Kesan Sampingan").

Ia dilaporkan mengenai kejadian sawan, psikosis toksik, peningkatan tekanan intrakranial (termasuk pseudotumor otak) pada pesakit yang menerima fluoroquinolones, termasuk. levofloxacin. Fluoroquinolones juga boleh menyebabkan rangsangan sistem saraf pusat dengan munculnya gegaran, kegelisahan, kegelisahan, pening, kekeliruan, halusinasi, paranoia, kemurungan, insomnia, mimpi buruk, pemikiran dan tindakan yang jarang berlaku; fenomena ini mungkin berlaku setelah mengambil dos pertama. Sekiranya reaksi ini diperhatikan pada pesakit yang menerima levofloxacin, rawatan mereka harus dihentikan dan langkah-langkah yang sesuai harus diambil. Seperti fluoroquinolones lain, levofloxacin harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan penyakit CNS yang diketahui atau disyaki yang cenderung kepada kejang atau penurunan ambang kejang (contohnya, arteriosklerosis serebrum yang teruk, epilepsi), atau dengan adanya faktor risiko lain yang mungkin menyebabkan kejang atau penurunan ambang aktiviti penyitaan (contohnya, beberapa ubat, disfungsi buah pinggang) (lihat "Kesan sampingan", "Interaksi").

Cirit-birit yang berkaitan dengan Clostridium difficile

Perkembangan cirit-birit yang berkaitan dengan Clostridium difficile telah dilaporkan dengan hampir semua agen antibakteria, termasuk levofloxacin, dan dapat beragam dari cirit-birit ringan hingga kolitis maut. Rawatan dengan agen antibakteria mengubah flora normal usus besar dan meningkatkan pertumbuhan C. difficile. Strain C. difficile yang menghasilkan toksin A dan B, yang menyebabkan cirit-birit, meningkatkan risiko kematian kerana jangkitan ini mungkin tahan terhadap terapi antimikroba dan mungkin memerlukan kolektomi. Kemungkinan cirit-birit yang berkaitan dengan C. difficile harus dipertimbangkan pada semua pesakit yang mengalami keluhan cirit-birit setelah penggunaan agen antibakteria. Sejarah perubatan yang menyeluruh diperlukan sebagai perkembangan cirit-birit yang berkaitan dengan C. difficile adalah mungkin dalam masa dua bulan selepas penggunaan ubat antibakteria. Sekiranya cirit-birit yang berkaitan dengan C. difficile disyaki atau disahkan, levofloxacin harus dihentikan dan rawatan yang sesuai dimulakan (termasuk cecair dan elektrolit, suplemen protein, antibiotik yang mana strain C. difficile sensitif), dan penilaian pembedahan, jika ditunjukkan secara klinikal (lihat "Kesan Sampingan").

Kes polyneuropathy aksonal sensori atau sensorimotor yang dimanifestasikan oleh paresthesia, hypesthesia, dysesthesia, dan kelemahan telah dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan fluoroquinolones, termasuk levofloxacin. Gejala mungkin timbul sejurus selepas memulakan terapi levofloxacin dan mungkin tidak dapat dipulihkan. Levofloxacin harus dihentikan segera sekiranya pesakit yang mengalami gejala neuropati, yang merangkumi kesakitan, pembakaran, kesemutan, mati rasa dan / atau kelemahan atau gangguan deria lain, termasuk gangguan sentuhan, sakit, hipertermia, kehilangan rasa kedudukan badan di ruang angkasa, perubahan kepekaan getaran ( lihat "Kesan sampingan").

Pemanjangan selang QT

Terhadap latar belakang penggunaan fluoroquinolones, termasuk levofloxacin, terdapat peningkatan selang QT pada ECG dan kes-kes aritmia yang jarang berlaku. Kajian pasca pemasaran melaporkan kes torsade de pointes yang jarang berlaku pada pesakit yang menerima fluoroquinolones, termasuk levofloxacin. Levofloxacin harus dielakkan jika pesakit mempunyai faktor risiko untuk pemanjangan selang QT, seperti riwayat pemanjangan selang QT, hipokalemia yang tidak diperbetulkan, penggunaan serentak dengan antiarrhythmics kelas IA (quinidine, procainamide) dan kelas III (amiodarone, sotalol). Pesakit tua mungkin lebih peka terhadap kesan yang berkaitan dengan ubat pada selang QT.

Perubahan glukosa darah

Seperti fluoroquinolones lain, perubahan (gangguan) dalam tahap glukosa darah telah dilaporkan, termasuk hiper dan hipoglikemia simptomatik, dalam kebanyakan kes ini diperhatikan pada pesakit diabetes yang secara serentak menerima agen hipoglikemik oral (misalnya glibenclamide) atau insulin. Disarankan untuk memantau tahap glukosa darah pada pesakit ini. Sekiranya reaksi hipoglikemik berkembang dengan latar belakang levofloxacin, levofloxacin harus dihentikan segera dan terapi yang sesuai harus dimulakan (lihat "Kesan Sampingan", "Interaksi").

Pesakit yang terdedah kepada cahaya matahari langsung atau sinaran UV semasa menjalani rawatan dengan fluoroquinolones mungkin mengalami reaksi fotosensitiviti / fototoksisiti yang sederhana hingga teruk, yang terakhir boleh muncul sebagai reaksi penyamakan yang berlebihan (contohnya pembakaran, eritema, eksudasi, lecet, lepuh, edema) di kawasan yang terdedah kepada cahaya matahari langsung (biasanya wajah, décolleté, permukaan ekstensor lengan bawah, dorsum tangan). Oleh itu, pendedahan berlebihan terhadap sumber cahaya ini harus dielakkan. Terapi ubat harus dihentikan sekiranya tindak balas fotosensitiviti / fototoksisitas berkembang (lihat "Kesan Sampingan").

Aplikasi dalam geriatrik

Dalam ujian klinikal fasa III, 1945 pesakit yang dirawat dengan levofloxacin berumur ≥65 tahun (26%). Dari jumlah tersebut, 1081 pesakit (14%) berumur 65 hingga 74 tahun dan 864 pesakit (12%) berumur ≥75 tahun. Tidak ada perbezaan keselamatan atau keberkesanan antara pasien ini dan pasien yang lebih muda, tetapi kepekaan yang lebih besar pada beberapa orang dewasa yang lebih tua tidak dapat dikesampingkan..

Pesakit harus diberi amaran:

- mengenai kebaikan minum banyak cecair;

- bahawa levofloxacin boleh menyebabkan kesan sampingan neurologi (contohnya, pening dengan keparahan yang berbeza-beza), dalam hal ini, pesakit harus mengetahui bagaimana dia bertindak balas terhadap levofloxacin sebelum melakukan aktiviti yang memerlukan tindak balas yang cepat dan berkaitan dengan peningkatan kepekatan;

- semasa rawatan, cahaya matahari yang kuat atau sinaran ultraviolet buatan harus dielakkan; jika reaksi fototoksik (misalnya ruam kulit) muncul, hentikan rawatan.

Semasa rawatan dengan levofloxacin dalam bentuk titisan mata 0,5%, tidak digalakkan memakai kanta lekap lembut.

arahan khas

Kelaziman rintangan yang diperoleh dalam strain mikroorganisma berbudaya dapat berbeza-beza bergantung pada wilayah geografi dan dari masa ke masa. Ini memerlukan maklumat khusus negara mengenai ketahanan levofloxacin..

Sebelum memulakan terapi, ujian yang sesuai harus dilakukan untuk mengenal pasti agen penyebab penyakit dan menilai kepekaan terhadap levofloxacin. Rawatan Levofloxacin mungkin dimulakan sementara menunggu keputusan ujian ini. Setelah mendapat keputusan ujian, terapi yang sesuai harus dipilih. Ujian kultur yang dilakukan secara berkala semasa terapi dengan levofloxacin memberikan maklumat mengenai kepekaan berterusan mikroorganisma patogen terhadap levofloxacin dan kemungkinan penampilan rintangan bakteria..

Ia Adalah Penting Untuk Mengetahui Tentang Glaukoma